Hlavní / Zápěstí

Léčivo alopurinol

Alopurinol je antiartritikum, které je předepsáno ke snížení hladiny kyseliny močové v krvi. Stav zahrnující zvýšení kyseliny močové se nazývá hyperurikémie a vyskytuje se na pozadí metabolické poruchy. Ve vzácných případech je hyperurikémie vrozená.

Hlavní příčinou hyperurikémie je konzumace tuků a potravin s vysokým obsahem kalorií, stejně jako hladovění. Alopurinol inhibuje produkci kyseliny potlačením enzymu xanthin oxidasy, který podporuje rozklad hypoxantinu na xantin a kyselinu močovou. V důsledku užívání léku se snižuje rychlost urat v krvi a zabraňuje se jejich ukládání v ledvinách a kloubních tkáních.

Alopurinol je obchodní a mezinárodní název, který droga přiděluje Světová zdravotnická organizace (WHO). Mezinárodní nechráněný název (INN) není duševním vlastnictvím nikoho a může být používán jakýmkoliv výrobcem drog.

Farmakologická skupina

Alopurinol je lék, který ovlivňuje metabolismus kyseliny močové v těle, inhibitor xanthin oxidasy.

Složení

Tablety alopurinolu jsou dostupné v dávkách 100 mg a 300 mg. Hlavní účinnou složkou je alopurinol. Další složky: monohydrát laktózy (mléčný cukr), mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob (priogel), hypromelóza a stearát hořečnatý.

Lék se uvolňuje z lékáren v blistrech a tmavých skleněných lahvích uzavřených v lepenkové krabici. Blistry obsahují 10 tablet, v jedné lahvičce 30 nebo 50 tablet.

Indikace pro použití

Léčivo se používá k léčbě a prevenci patologií doprovázených hyperurikémií. Patří mezi ně:

  • dna;
  • urolitiáza;
  • hematoblastóza - leukémie, myeloidní leukémie, lymfosarkom atd.;
  • urická nefropatie na pozadí selhání ledvin;
  • rozsáhlá traumatická zranění;
  • lupénka;
  • Lesch-Neykhanův syndrom.

Alopurinol se také používá při komplexní antirevmatické a protinádorové léčbě. Hyperurikémie je často pozorována při masivní hormonální terapii, která způsobuje zvýšenou dezintegraci nukleoproteinů.

Návod k použití Alopurinol

Dávkovací režim a režim podávání se volí individuálně, léčba se provádí s povinnou kontrolou hladiny urátů v testech krve a moči. Doporučený denní příjem pro dospělé se pohybuje od 100 do 900 mg a je předepisován v závislosti na závažnosti a povaze onemocnění.

S dnou se alopurinol vypije jednu tabletu po 100 mg denně a postupně zvyšuje dávku. Dávka se zvyšuje jednou týdně nebo méně často o 100 mg. Obvykle stačí 200-600 mg denně, ale s exacerbací dny může být dávka zvýšena na 800 mg.

Je-li předepsáno více než 300 mg denně, lék se užívá 2x denně - ráno a večer. Maximální dávka může být rozdělena do 3-4 dávek v pravidelných časových intervalech.

U pacientů s poruchou funkce ledvin a chronickou renální insuficiencí je dávka postupně snižována bezprostředně po zastavení dnu. Dávka se sníží o 100 mg každý den nebo každý druhý den. V případě hemodialýzy se dávka snižuje po každém postupu o 300-400 mg. Důležitou podmínkou je postupné a postupné snižování dávek, které umožní delší a stabilnější remisi.

Allopurinol pro dnu se doporučuje 1-3 roky. Hladina kyseliny močové v krvi je normalizována pouze šest měsíců po zahájení léčby, trvalý účinek lze očekávat po roce léčby. S uspokojivými indexy krevní uráty a absencí charakteristických symptomů v průběhu léčby jsou prováděny přestávky.

Pokud užíváte alopurinol po celou dobu, výhody jsou zřejmé: četnost záchvatů dny je snížena nejméně o 40%. Kromě toho, s pravidelným užíváním léku podle schématu, jsou žlázy (tophi) absorbovány. Předčasné vysazení léku může vést k exacerbaci po 2-3 týdnech.

Dna nejčastěji postihuje muže, protože obsah kyseliny močové v krvi je téměř dvakrát vyšší než u žen. Potravinové preference jsou také rizikovým faktorem - muži konzumují maso, uzené maso a alkohol častěji a ve větším množství.

Je třeba mít na paměti, že účinnost léčby do značné míry závisí na výživě. Když je dna nutná ke správnému jídlu, vylučuje se z potravy potraviny obsahující purin. Šampión purinů je černý čaj, kakao a káva jsou na druhém a třetím místě.

Účinek léku závisí na tom, kdy se užívá: před jídlem nebo po jídle. Allopurinol se doporučuje pít přísně po jídle, pít pilulku s dostatečným množstvím tekutiny. Při podávání vysokých dávek může způsobit potíže a bolest v břiše. V tomto případě by měla být dávka rozdělena do několika fází.

Použití u dětí

Alopurinol může být podáván dětem ve věku od tří let s dědičnými metabolickými poruchami (Lesch-Nihena syndrom) a jako součást komplexní léčby leukémie. Co v tomto případě pomáhá alopurinolu? Během léčby protinádorovými látkami se může objevit sekundární hyperurikémie, která se projevuje těžkými příznaky - bolestí svalů a kloubů, častým močením v noci atd.

Dávka se vypočítá podle tělesné hmotnosti a každému pacientovi se přiřazuje individuálně. Doporučená denní dávka pro děti od 3 do 10 let je 5-10 mg / kg, od 10 do 15 let - 10-20 mg / kg. Maximální denní dávka je 400 mg.

Mechanismus působení

Alopurinol je strukturní analog hypoxanthinu, přirozeného purinu přítomného v lidském těle. Jeho aktivním metabolitem je oxypurinol, který potlačuje syntézu xanthin oxidasy.

Xanthin oxidasa je enzymový katalyzátor hypoxanthinu do xanthinu, který je pak přeměněn na kyselinu močovou. Xanthin oxidasa se nachází v mléce, játrech a slezině savců.

Po užití alopurinolu klesá aktivita xanthin oxidasy a v důsledku toho se koncentrace urátů v krvi a moči významně snižuje. To zabraňuje nahromadění solí ve tkáních nebo rozpouštění stávajících.

U některých pacientů trpících hyperurikémií a užíváním alopurinolu se významné množství xantinu a hypoxanthinu vrací do purinových bází. Výsledkem je inhibice produkce nových purinů, protože aktivita enzymu HGFT, hypoxanthin-guanin-fosforibozyltransferázy, klesá. Je třeba poznamenat, že dědičný defekt tohoto enzymu způsobuje rozvoj Lesch-Nihena syndromu - zvýšení syntézy kyseliny močové u dětí.

S velmi vysokým obsahem kyseliny močové jsou předepsány maximální dávky alopurinolu, z nichž může být xantin uložen ve tkáních. Aby se tomu zabránilo, doporučuje se pít více čisté, nesycené vody.

Odstranění

Po užití tablet alopurinolu je maximální plazmatické koncentrace dosaženo během jedné a půl hodiny. Lék je rychle a téměř úplně (až 90%) absorbován z gastrointestinálního traktu. Absorpce účinných látek se vyskytuje hlavně v dvanáctníku a tenkém střevě.

Asi 20% léčiva se vylučuje střevy, zbývajících 10% - ledvinami. Poločas se pohybuje v rozmezí od jedné do dvou hodin, protože alopurinol se rychle mění v oxypurinol a aktivně se vylučuje močovým systémem prostřednictvím glomerulární filtrace.

Doba vylučování oxypurinolu je charakterizována širokou variabilitou a může být od 18 do 45 hodin, v některých případech až po 70 hodin. Účinná složka se vylučuje převážně ledvinami a v případě zhoršené funkce ledvin se významně zvyšuje poločas oxipurinolu.

Biologická dostupnost 300 mg alopurinolu je 90%, přičemž dávka 100 mg je absorbována přibližně 70% terapeutické látky.

Vedlejší účinky

Alopurinol zřídka způsobuje nežádoucí účinky. Nejčastěji pozorovaný vývoj záchvatů dny. Výskyt nežádoucích příznaků závisí na dávce a kombinaci alopurinolu s jinými léky. Během léčby se může objevit:

  • na straně gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, rozrušená stolice (zejména při užívání tablet nalačno, před jídlem);
  • na části kůže: vyrážka, erytém;
  • na straně oběhového systému: agranulocytóza, trombtocytopenie, leukocytóza, granulocytóza, aplastická anémie, leukopenie, eosinofilie, aplázie erytrocytů;
  • na straně metabolismu: diabetes, hyperlipidemie;
  • na straně nervové soustavy: letargie, deprese, bolesti hlavy, neuropatie, poruchy chuti, poruchy hmatové citlivosti a motorické aktivity (nedostatek koordinace svalových pohybů), kóma;
  • na straně srdce a cév: bradykardie, angina pectoris, arteriální hypertenze;
  • na straně orgánů zraku: retinální dystrofie, šedý zákal, snížená ostrost zraku;
  • na straně jater a žlučových cest: zvýšené hladiny transamináz a alkalické fosfatázy v krvi, hepatitida, nekróza jater;
  • na straně urogenitálního systému: selhání ledvin, urémie, přítomnost krve v moči, tvorba ledvinových kamenů, gynekomastie, impotence a neplodnost u mužů.

V anotaci k léku Alopurinol je indikováno, že v případě individuální intolerance se mohou vyvinout závažné poruchy jater, včetně syndromu vymizení žlučových cest. Ve vzácných případech může dojít ke zvýšení počtu lymfatických uzlin, sleziny a jater, bolesti kloubů a vzniku pseudolymfy. Tyto symptomy vyžadují okamžité ukončení léčby.

Kontraindikace

Alopurinol se nepoužívá v následujících případech:

  • nedostatečná funkce jater nebo ledvin v azotemické fázi;
  • pigmentová cirhóza;
  • hyperurikémie bez klinických projevů;
  • akutní záchvat dnav;
  • nedostatek laktázy, nesnášenlivost laktózy;
  • porušení absorpce monosacharidů v zažívacím traktu;
  • těhotenství a kojení;
  • věku do 3 let.

Lék je předepisován s opatrností při renálním a chronickém srdečním selhání, diabetes mellitus, arteriální hypertenzi, selhání jater, hypotyreóze i starších pacientech. Osoby, které užívají ACE inhibitory a diuretika, vyžadují speciální lékařskou kontrolu. Alopurinol je předepisován dětem do 15 let přísně podle indikací, v komplexní terapii akutní leukemie a enzymatických patologií.

Drogová kompatibilita

Při současném použití alopurinolu zvyšuje účinek kumarinových antikoagulancií, Vidarabinu (antivirotika) a hypoglykemických činidel. Kombinované užívání léků snižujících hladinu glukózy a alopurinolu může vést k prudkému poklesu hladin glukózy v krvi.

Kombinované použití jiných urikosurických léčiv a salicylátů ve vysokých dávkách snižuje terapeutický účinek alopurinolu.

Alopurinol je podmíněně kompatibilní s cytostatiky, protože mohou častěji způsobovat myelosupresní reakce. Pro minimalizaci rizika myelotoxicity je třeba systematicky sledovat krevní obraz pacienta.

Příjem cyklosporinu významně zvyšuje zátěž ledvin v důsledku nefrotoxicity.

Kombinované užívání alopurinolu a penicilinových antibiotik často vyvolává alergické reakce. Pokud je nutná antibakteriální léčba, doporučuje se nahradit penicilin a jeho deriváty jinými léky.

Při předepisování imunosupresiv (azathioprin, merkaptopurin) by měla být dávka snížena o 50-70%. Vzhledem k tomu, že alopurinol inhibuje xantioxidázu, zpomaluje se rozpad a vylučování těchto látek, což má za následek zvýšené toxické účinky.

Antidiabetický lék Chlorpropamid je schopen soutěžit s alopurinolem pro primární eliminaci ledvin. V případě poruchy funkce ledvin se může doba trvání hypoglykémie zvýšit, což vyžaduje povinnou úpravu dávky.

Antacida by neměla být užívána dříve než 3 hodiny po užití alopurinolu.

Alopurinol a alkohol

Pití alkoholu během léčby alopurinolem není povoleno, protože riziko nežádoucích účinků a exacerbace klinických symptomů se významně zvyšuje. To platí pro nápoje jakékoli síly, a dokonce i jedna opilá dávka (sklenka vodky nebo sklenice piva) může vést k nežádoucím následkům.

Alopurinol a alkohol jsou naprosto nekompatibilní, protože ethanol vyvolává tvorbu kyseliny močové v tkáních a zpomaluje její vylučování ledvinami. To téměř nevyhnutelně způsobí ukládání urat a posílení symptomů.

Vliv na schopnost řídit motorová vozidla a mechanismy
Alopurinol může snížit schopnost koncentrace a rychlost psychomotorických reakcí.

Podmínky prodeje a trvanlivosti

Lék je k dispozici na lékařský předpis. Alopurinol je platný po dobu 5 let.

Allopurinol - návod k použití

V léčbě chronické nefropatie je v urogenitálním systému předepisován alopurinol - návod k použití léku indikuje jeho účinek na syntézu kyseliny močové. Vzhledem k aktivnímu složení léku účinně působí, je předepsán lékařem k odstranění problémů s močením. Přečtěte si jeho návod k použití.

Tablety alopurinolu

Farmakologická klasifikace se vztahuje k léku Alopurinol na hypourikemické a protivogudricheskim léky působící na funkci a funkci genitourinárního systému. Účinek medikace je založen na účinné látce alopurinolu. Rozpouští urátové sloučeniny v moči, neumožňuje tvorbu kamenů v tkáních a ledvinách.

Složení

Lék je dostupný ve formě kulatých tablet bílé barvy s plochým povrchem, fasetou a rizikem. Jejich složení je uvedeno v tabulce:

Koncentrace alopurinolu v mg na 1 ks.

Mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, laktóza, hypromelóza

10 ks v blistru, 30 nebo 50 kusů v krabici

Farmakodynamika a farmakokinetika

Alopurinol označuje prostředky, které porušují syntézu kyseliny močové. Tato látka je strukturním analogem hypoxanthinu, inhibuje enzym xanthin oxidasu, který se podílí na metabolismu hypoxanthinu na xantin a xanthin na kyselinu močovou. Díky tomu dochází ke snížení koncentrace kyseliny močové a jejích solí v moči a dalších tělesných tekutinách. Současně se již rozpouští již existující ložiska urátu, netvoří se v tkáních a ledvinách. Příjem alopurinolu zvyšuje vylučování hypoxanthinu a vylučování xantinu v moči.

Jakmile jsou tablety uvnitř, absorbují se ze žaludku 90%. K metabolismu dochází při tvorbě alloxanthinu. Maximální koncentrace účinné látky v krvi dosahuje po 1,5 hodině aloxantinu - po 4,5 hodině. Poločas léku je 1-2 hodiny, metabolity - 15 hodin. 20% dávky se vylučuje střevy, zbývajících 80% se vylučuje ledvinami močí.

Indikace pro použití

Návod k použití indikuje přítomnost následujících indikací, pro které může být alopurinol podáván pacientům: t

  • léčba a prevence hyperurikémie;
  • kombinace hyperurikémie s nefrolitiázou, selháním ledvin, urátovou nefropatií;
  • relaps smíšených kamenů vápníku oxalátu a ledvin na pozadí hyperurikurie;
  • zvýšená tvorba urátu v rozporu s funkcí enzymů;
  • prevence dny, akutní nefropatie s cytostatikou a radiační terapií nádorů, leukémií, kompletní terapeutický půst.

Jak užívat alopurinol

Dávka tablet se nastavuje individuálně podle návodu. Lékaři sledují koncentraci urátu a kyseliny močové v krvi a moči. Dospělí jsou předepsány 100-900 mg / den, děleno 2-4 krát. Tablety musí pít po jídle. Děti do 15 let dostávají 10–20 mg / kg / den nebo 100–400 mg / den. Maximální denní dávka alopurinolu pro porušení renální clearance je 100 mg / den. Zvýšení dávky je předepsáno lékařem při zachování vysoké koncentrace urátů v krvi a moči.

Zvláštní pokyny

Zvláštní pokyny v návodu k použití je třeba zvláště pečlivě studovat u všech pacientů užívajících alopurinol: t

  • účel léku je prováděn s opatrností v rozporu s funkcemi ledvin, ledvin, hypotyreózy, v počátečním období léčby alopurinolem, hodnotí se ukazatele aktivity jater;
  • během léčby by pacienti měli konzumovat nejméně 2 litry vody denně, pod kontrolou denní diurézy;
  • na začátku léčby je možné zhoršení dny, pro prevenci kterých se používají nesteroidní protizánětlivé léky nebo kolchicin;
  • s adekvátní léčbou alopurinolem je možné, že velké urátové kameny v ledvinové pánvi se mohou rozpustit a dostat se do močovodu;
  • asymptomatická hyperurikémie není indikována;
  • u dětí je léčba indikována pro maligní onemocnění, leukémii, syndrom Lesch-Nihena;
  • jestliže pacienti mají nádorová onemocnění, léčba se aplikuje před zahájením léčby cytostatiky, aby se snížilo riziko usazenin xantinu v močovém traktu, byla přijata opatření na podporu diuretik a reakce alkalické moči;
  • Lék ovlivňuje rychlost psychomotorických reakcí, takže je zakázáno řídit vozidla a kontrolovat mechanismy během léčby dny.

Alopurinol a alkohol

Podle instrukcí pro použití alopurinolu je v průběhu lékové terapie zakázán alkohol a nápoje obsahující alkohol. Kombinace ethanolu s účinnou látkou vede k toxické otravě, škodlivému účinku na játra a ledviny, zvýšené riziko předávkování léky a výskyt negativních reakcí.

Lékové interakce

Návod k použití alopurinolu říká o lékových interakcích s jinými léky:

  • zvyšuje účinek dávek antikoagulancií kumarinového typu, arabinosid adeninu, hypoglykemických činidel;
  • v kombinaci s cytotoxickými léky zvyšuje myelotoxický účinek;
  • Urikosurické léky a vysoké dávky salicylátů snižují účinnost léčiva;
  • způsobuje zvýšení akumulace azathioprinu, merkaptopurinu.

Vedlejší účinky a předávkování

Pokyny ukazují na přítomnost následujících možných vedlejších účinků při použití alopurinolu:

  • arteriální hypertenze, bradykardie;
  • nevolnost, zvracení, průjem, hepatitida, stomatitida;
  • slabost, únava, bolesti hlavy, závratě, ospalost;
  • deprese, kóma, křeče, rozmazané vidění nebo chuť;
  • anémie, leukopenie, trombocytopenie;
  • nefritida, edém, urémie, hematurie;
  • neplodnost, impotence, gynekomastie (zvětšení prsou), diabetes;
  • alergické reakce, kožní vyrážka, hyperémie, svědění, artralgie, horečka, horečka;
  • furunkulóza, alopecie, hypopigmentace vlasů.

Předávkování dávkou 20 g u pacientů s možnou nevolností, zvracením, průjmem, závratí. Při dlouhodobém podávání 200-400 mg denně se pozoruje závažná intoxikace - kožní reakce, hepatitida, horečka, zhoršení renálního selhání. Léčba se provádí, jakmile se objeví příznaky, lékaři vykazují dostatečnou hydrataci na podporu diurézy. V případě potřeby je předepsána hemodialýza, neexistuje žádné specifické antidotum.

Kontraindikace

Použití alopurinolu podle těchto pokynů je zakázáno v případě následujících kontraindikací pro pacienty:

  • těžké poruchy jater, ledvin, jejich selhání;
  • těhotenství, období kojení;
  • přecitlivělost na složené složky léčiva;
  • akutní záchvaty dny;
  • věku dětí.

Podmínky prodeje a skladování

Doba použitelnosti léku je pět let. Lék je uložen při teplotě až 25 stupňů mimo dosah světla, děti. Lék je propuštěn z lékáren na předpis.

Léčba alopurinolem: návod

Bez účasti nukleových kyselin (DNA a RNA) je život nemožný. Tyto komplexní molekuly se skládají z dusíkatých bází, z nichž polovina je odvozena od purinových derivátů (purinových bází).

Po zpracování vlastních látek se tyto látky prostřednictvím řady po sobě následujících stupňů rozpadají na špatně rozpustnou kyselinu močovou. Narušení jejich metabolismu a vylučování vede ke zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi (hyperurikémie). Alopurinol pomáhá metabolismu purinu vrátit se na normální úroveň.

Účinná látka

Pro označení účinné látky je vynalezeno mnoho synonym. Jedna z formulací používaných chemiky, jako obvykle, vypadá takto: 4 - Hydroxypyrazolo [3,4-d] pyrimidin.

Vizuálně je chemicky čistá látka bílý prášek nebo krémový odstín barvy. Je špatně rozpustný v alkoholu a vodě.

Mechanismus působení

V těle všech savců (u lidí, včetně) jsou purinové báze transformovány do konečného produktu, kyseliny močové, špatně rozpustné v tělních tekutinách. Za transformační proces je zodpovědný enzym xanthin oxidasa. Řetězec transformací vypadá takto:

  1. Nukleová kyselina (DNA, RNA).
  2. Oligonukleotidy (fragmenty nukleové kyseliny).
  3. Nitrogenní báze (složky oligonukleotidů).
  4. Purines
  5. Hypoxanthin
  6. Xanthin
  7. Kyselina močová.

Xanthin oxidasa se přímo podílí na přeměně hypoxantinu na xanthin a na kyselinu močovou. Alopurinol je díky svým chemickým vlastnostem podobný hypoxantinu. Protože toto, to “vezme” na sobě velikost xanthin oxidase, který není dost pro aktivní syntézu kyseliny močové.

Předpokládá se, že je to jeden z nejvyhledávanějších léčebných účinků - pokles hladiny kyseliny močové v krevním řečišti. Místo toho dochází ke zvýšení obsahu hypoxantinu a xantinu, které jsou řádově lépe rozpuštěny a úspěšně vylučovány ledvinami.

Tento účinek je však krátkodobý: enzym inhibovaný alopurinolem, reaktivovaný v průměru po 300 minutách.

Forma dávkování

Ona sama - tablety obsahující 100 nebo 300 mg účinné látky. Vytvoření léčiva v rozpustné formě pro injekci zabraňuje tomu, aby byl alopurinol špatně rozpustný ve vodě a sloučeniny rozpustné ve vodě nemají potřebné terapeutické účinky.

To však nic neznamená: vše, co vstupuje do těla přes gastrointestinální trakt (ústně), okamžitě přechází do jater. V tomto orgánu funguje cíl xantinoxidázy.

Biotransformace

Indikátor vstřebatelnosti léčiva v gastrointestinálním traktu je přibližně 90%, což je velmi dobrý indikátor. Dále se v buňkách jater mění alopurinol na metabolity:

  • Alloxanthin nebo oxypurinol.
  • Alopurinol-riboside.
  • Oxypurinol-7riboside.

Nejaktivnější metabolit - alloxanthin - má o něco nižší aktivitu ve srovnání s xanthin oxidasou.

Transformace alopurinolu na oxypurinol trvá přibližně 1,5–2 hodiny. Proto můžeme bezpečně říci, že je to oxypurinol, který poskytuje očekávané terapeutické účinky.

Farmakokinetika

Pokud je čistý alopurinol stanoven v krvi o 30–60 minut později po perorálním podání, lze po 6 hodinách zjistit pouze stopy. Oxypurinol dosahuje maximální koncentrace po 3-5 hodinách, jeho hladina v krvi klesá mnohem pomaleji.

Obě látky jsou z těla odstraněny následujícími způsoby:

  1. S močí. Jako všechny látky rozpuštěné v krvi je prioritou renální cesta vylučování.
  2. S výkaly. Tímto způsobem opustí tělo není absorbovaná část a malé množství, které vstupuje z jaterních buněk do žluči.
  3. S pak jít minimální množství allopurinol a oxypurinol. Tento způsob dedukce praktické hodnoty nemá.

Delší doba vylučování oxypurinolu je vysvětlena skutečností, že tato látka je aktivně reabsorbována v renálních tubulech a vrací se do krevního oběhu.

Indikace pro použití

Na první pohled je zřejmý důvod jmenování alopurinolu - dna. Toto onemocnění je doprovázeno zvýšením hladiny kyseliny močové v krvi (hyperurikémie). V tomto případě jsou na straně xantinoxidázy možné 4 abnormální mechanismy:

  1. Zvýšení aktivity enzymů.
  2. Ztráta citlivosti xanthin oxidasy na kontrolní systémy a inhibice aktivity.
  3. Zvýšení afinity enzymu ke strukturnímu analogu, který není zodpovědný za rozpad purinů, ale za syntézu nových nukleotidů.
  4. Ztráta citlivosti enzymu na produkty jeho práce, jeho zvýšení by samo o sobě mělo zpomalit jeho aktivitu.

Nahrazení xanthinu, alopurinolu a jeho metabolitů může snížit "výkonnost" xanthinoxidázy a množství produkované kyseliny močové.

Skutečný seznam onemocnění a stavů, u kterých může být vyžadována korekce hyperurikémie, však není omezen na jednu dnu. Vzorový seznam indikací zahrnuje:

  • Tendence k tvorbě urátových kamenů a jejich ukládání v ledvinách a dolních částech močového systému (močové měchýře, močový měchýř).
  • Masivní izolace a akumulace krystalů kyseliny močové v orgánech močového systému. Akutní urická nefropatie je závažná porucha, která může vést k retenci moči a selhání ledvin.
  • Nádory s vysokou aktivitou a citlivostí na léčbu.
  • Anomálie enzymových systémů (Lesch-Nyhanův syndrom, glykogenóza atd.).
  • Možnost urolitiázy, kdy vznikají kameny v důsledku selhání jiného enzymu - adenin-fosforibozyltransferázy.

Idiopatická dna

Nejběžnější patologie, při které je vyžadován alopurinol. Je důležité si uvědomit, že v akutní fázi, na pozadí aktivního kloubního záchvatu, byste neměli používat hypourikemické léky: v tuto chvíli se do kloubů dostává velké množství kyseliny močové a její obsah v krvi je mírně překročen.

Ve fázi zmírnění ataku je nutné vyšetřit hladinu kyseliny močové v krvi a moči. Pokud korekce stravy nesníží denní vylučování kyseliny močové v moči pod 1100 mg a v krvi jsou také vysoké hladiny kyseliny močové, měli byste začít užívat alopurinol.

Další indikace pro dnu jsou:

  1. Časté (čtvrtletní) ataky nebo přechod dnové artritidy do chronické fáze.
  2. Vzhled tophi (uzliny s krystaly kyseliny močové) v měkkých tkáních a chrupavkách.
  3. Průběh dna se současným chronickým selháním ledvin.

Návod k použití neznamená vždy, že dokud se neobjeví první dva příznaky, není třeba užívat alopurinol. Léčba by proto měla být vždy koordinována se svým lékařem.

Léčba by měla začínat malými dávkami a pod pravidelnou kontrolou hladiny kyseliny močové v krvi.

Doporučuje se začít s dávkou 50 mg / den, ale u dospělých s velkým počtem hyperurikemie můžete ihned po jídle aplikovat 100 mg jednou denně.

Co - snížit pravděpodobnost dyspeptických poruch, které se mohou objevit, pokud začnete užívat tablety alopurinolu. Následně porucha obvykle prochází.

Pro dnu je nutné dlouhodobé podávání. V závislosti na závažnosti dny a hyperurikémie jsou doporučení pro dávkování následující:

  1. Mírné onemocnění - 100-200 mg denně.
  2. Průběh střední závažnosti je 300–600 mg.
  3. Těžká dna s vysokou hladinou kyseliny močové v krvi a vylučované moči - 700–900 mg na denní příjem.

Pro prevenci dnových záchvatů stačí obvykle 50–100 mg denně. Pokud počítáte na kilogram tělesné hmotnosti, dávka bude od 2 do 10 mg / kg / den.

Kritériem pro správně zvolenou dávku je snížení hladiny hyperurikémie o 10% za měsíc.

Navíc můžete snížit dávku léku, následovat dietu a odmítnout vzít alkohol.

Nádorové procesy

Aktivní tumory (hematopoetický systém) a jejich léčba jsou často doprovázeny zvýšením metabolismu purinu. U hemoblastózy je aktivita syntézy nových buněk a rozpad nezralých velmi vysoká. Tyto procesy jsou navíc velmi dobře citlivé na chemoterapii a radioterapii.

Léčba často vyvíjí stav zvaný syndrom lýzy tumoru (SLO). Jeho vývoj je indikován, pokud indikátory hyperurikémie překročí 476 μmol / l nebo překročí 25% počáteční hladiny kyseliny močové.

Riziko těchto komplikací je vysoké, když:

  • Akutní lymfoblastická leukémie.
  • Akutní myeloidní leukémie.
  • Chronická myeloidní leukémie.
  • Hodgkinův lymfom.
  • Mnohočetný myelom.

Profylaktické podávání alopurinolu minimalizuje riziko SLO a zabraňuje rozvoji akutní nefropatie kyseliny močové.

Použitou dávku stanoví lékař. Standardní dávkování je založeno na tělesné hmotnosti. Denní dávka se pohybuje od 200 do 600 (velmi vzácně - 800 mg). Je rozdělena do tří stejných dávek během dne, každých 8 hodin. Funkce renální exkrece vyžaduje zvláštní kontrolu: v případě selhání ledvin je dávka snížena o 50% nebo více.

Příjem by měl začít 1 - 2 dny před zahájením jakékoli protinádorové terapie a pokračovat 3 - 7 dní. Kritériem pro zrušení jsou normální ukazatele kyseliny močové v krvi.

Dědičné fermentopatie

To zahrnuje Lesch-Nyhanův syndrom a další abnormality enzymových systémů zapojených do metabolismu purinu. Při takových onemocněních je vyžadována dlouhá léčba, jejímž základem je allopurinol. Dávka se zvolí individuálně.

Pokud je možné omezit profylaktické dávkování 50 mg denně, pak by měla být 100 mg tableta rozdělena na polovinu, která se láme podél příčného řezu.

Nežádoucí účinky

Tento termín se nyní dává přednost odkazům na nežádoucí účinky. Stejně jako u jiných léků je tato část návodu k použití alopurinolu poměrně velká:

Frekvence

(méně než 1 případ na 10 tisíc pacientů)

Snížení počtu krevních buněk.

Extrémně těžké alergie (anafylaxe).

Angioblastická lymfadenopatie (je zcela reverzibilní a vymizí po ukončení alopurinolu).

Zvýšená krevní glukóza a lipidy.

Kóma, paralýza, ospalost, poruchy chuti a rovnováhy.

Angina (ischémie myokardu), zpomalení srdeční frekvence (bradykardie).

Zvýšený krevní tlak.

Zvracení, bolest břicha.

Zbarvení a ztráta vlasů.

Hormonální poruchy: gynekomastie, impotence

Bolest svalů (myalgie).

Vzhled krve v moči.

Vzácné (od ≥1 / 10 000 do. T

Závažnost a četnost nežádoucích účinků je zhoršena současnou anomálií na části ledvin a / nebo jater.

Nejčastěji se musí setkat s kožními reakcemi.

Kontraindikace

Alopurinol označuje nízko toxické léky s velkým terapeutickým rozsahem (rozsah dávek od terapeutických po toxické). Proto není tak často odmítnout přijmout:

  • Individuální nesnášenlivost. Tělo nemůže brát ani lék sám, ani jednu z dalších složek. V druhém případě má smysl hledat lék od jiného výrobce.
  • Chronické a akutní selhání jater. Snížená aktivita enzymových systémů jater může vést k hromadění alopurinolu v těle.
  • Primární hemochromatóza. Když se tato genetická abnormalita ve vnitřních orgánech (játra, ledviny...) železo hromadí, což narušuje jejich funkci.
  • Hyperurikémie bez vnějších projevů.
  • Akutní stadium dnové artritidy.
  • Dětský věk do 3 let. Tato kontraindikace je spíše libovolná a je způsobena potřebou užívat lék ve formě tablet.
  • Dědičné fermentopatie, které způsobují poruchy metabolismu sacharidů (včetně monohydrátu laktózy).

Ve skutečnosti je seznam kontraindikací omezen na tento seznam.

Pozor při používání

U pacientů s onemocněním ledvin musíte začít s malými dávkami. Dlouhodobá eliminace oxypurinolu může vést k hromadění látky u lidí s renální insuficiencí. Doporučuje se týdenní biochemické monitorování, dokud se nedosáhnou stabilních, terapeuticky účinných výsledků.

U těhotných žen je užívání léku povoleno, pokud je riziko přijetí nižší než riziko pro zdraví těhotného a vyvíjejícího se plodu. Ačkoli od počátku užívání drogy v XX století, tam byl žádný teratogenní nebo jiný účinek drogy na kojence.

S prevencí SLO je nutná kontrola hladiny xantinu v krvi. Když je vyvýšen, lék by neměl být okamžitě stažen: je nutné zvýšit průtok tekutiny do těla (hydratace).

Výše bylo řečeno, že úprava dávky vyžaduje, aby lidé trpící chorobami jater a ledvin. Pro ně má smysl kontrolovat obsah oxypurinolu v krvi, nikoli jeho předchůdce, alopurinolu.

Předávkování lékem je možné, ale vyskytuje se jen zřídka. V doprovodu:

Tyto příznaky jsou způsobeny hlubokou inhibicí xanthin oxidasy. Vyžaduje krátkodobé vysazení léku (po 5-6 hodinách, enzym obnoví svou aktivitu) a hydrataci těla. Pokud existují klinické indikace, může být předepsána hemodialýza.

I když byl tento lék aktivně používán od roku 1965, jeho účinky stále ohromují. Nedávno byly pozorovány, že allopurinol je schopen zlepšit okysličování tkání ve stavu ischémie, má vazoprotektivní účinek (chrání vnitřní výstelku krevních cév před různými poraněními).

Je velmi důležité mít na paměti, že léky jsou aktivní chemikálie a mohou mít na sebe nepředvídatelné účinky. Pokud je nutná léčba alopurinolem, lékař by měl být informován o tom, jaké další léky pacient užívá.

Alopurinol

Popis k 4. 7. 2015

  • Latinský název: alopurinol
  • Kód ATX: M04AA01
  • Účinná látka: alopurinol
  • Výrobce: Borschagovsky Chemical Factory (Ukrajina), Organika (Rusko), EGIS PHARMACEUTICALS (Maďarsko)

Složení

Obsahuje účinnou látku alopurinol v množství 100 nebo 300 mg a také pomocné látky.

Formulář vydání

Tablety 100 nebo 300 mg.

Farmakologický účinek

Činidlo proti dne.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Princip působení je založen na inhibici xanthin oxidasy, která brání přechodu hypoxanthinu na xanthin, z něhož se tvoří kyselina močová. Léčivo snižuje koncentraci solí kyseliny močové, samotné kyseliny močové, v tekutém médiu v lidském těle.

Lék zabraňuje tvorbě urátových usazenin v ledvinovém systému, v tkáních těla, přispívá k jejich rozpouštění. Alopurinol snížením transformace hypoxanthinu na xanthin vede k jejich zvýšenému použití v procesu syntézy nukleotidů na nukleové kyseliny. S hromaděním xanthinů v plazmě se nezmění normální výměna nukleových kyselin, proces srážení není narušen a xanthiny se v plazmě nesrážejí v důsledku jejich vysoké rozpustnosti. Pokud vylučování xantinů v moči nezvyšuje riziko nefroluritiázy.

Indikace pro použití alopurinol

Zvažte, jak se lék používá.

Lék se používá pro onemocnění doprovázená hyperurikémií: onemocněním ledvin, dnou. Lék je předepsán pro psoriázu, radioterapii a cytostatickou léčbu nádorů, s hyperurikémií, s hemablastózou (lymfosarkom, chronickou myeloidní leukémií, akutní leukémií), s masivní terapií glukokortikosteroidy, s rozsáhlými traumatickými poraněními (Lesch-Nihena syndrom), s poruchami purinovů, s purinovovými poruchami.

Existují také následující indikace pro použití alopurinolu. Lék je předepisován pro urikosurii s rekurentním smíšeným oxalátem vápenatým a ledvinovými kameny, s nefropatií kyseliny močové s poruchou renálního systému (selhání ledvin).

Kontraindikace

Alopurinol není předepisován pro chronické selhání ledvin ve stadiu azotémie, s intolerancí aktivní složky, během těhotenství, akutním záchvatem dny, hemochromatózou, kojením, asymptomatickou hyperurikémií.

V případě arteriální hypertenze, patologie ledvin, v případě diabetes mellitus je léčivý přípravek předepisován s opatrností.

Vedlejší účinky

Smyslové orgány: amblyopie, percepce percepce chuti, šedý zákal, poruchy zrakového vnímání, ztráta chuťových vjemů, zánět spojivek.

Nervový systém: ospalost, deprese, paréza, neuritida, bolest hlavy, parestézie, periferní neuropatie.

Trávicí trakt: průjem, dyspepsie, bolest v epigastriu, zvracení, nevolnost, zvýšené jaterní enzymy, cholestatická žloutenka, hyperbilirubinémie, vzácně granulomatózní hepatitida, hepatomegalie, hepatonekróza.

Kardiovaskulární systém: vaskulitida, bradykardie, zvýšený krevní tlak, perikarditida.

Muskuloskeletální systém: myalgie, myopatie, artralgie.

Urogenitální systém: periferní edém, gynekomastie, neplodnost, hematurie, zvýšená močovina, proteinurie, akutní selhání ledvin, snížená účinnost, intersticiální nefritida.

Orgány pro tvorbu krve: anémie, agranulocytóza, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie, aplastická anémie.

Možné jsou alergické reakce: erythema multiforme exsudativní, kopřivka, svědění, vyrážka, bronchospasmus, exfoliativní dermatitida, ekzematózní dermatitida, purpura, toxická epidermální nekrolýza, bulózní dermatitida.

Možné je také krvácení z nosu, dehydratace, alopecie, furunkulóza, hypertermie, lymfadenopatie, nekrotická angína, hyperlipidemie.

Allopurinol tablety, návod k použití (způsob a dávkování) t

Lék se užívá po jídle, uvnitř. Je nutné pít dostatek vody. Podává se více než 300 mg. Průběh a trvání léčby závisí na závažnosti onemocnění.

Jak se s dnou

V případě mírných příznaků dny je doporučeno denně 200-300 mg léčiva. V těžké formě, v přítomnosti tophus, je předepsáno 400-600 mg denně. Denní množství léčiva může být rozděleno do dvou dávek. Dávka větší než 300 mg při léčbě dna odebraná zlomkem.

Minimální účinná dávka je 100-200 mg / den. Aby se snížilo riziko exacerbace dny, doporučuje se zahájit léčbu malými dávkami: 100 mg denně, s následným zvýšením dávky 100 mg každý týden.

Také

Při chemoterapii pro maligní krevní onemocnění se užívá 600-800 mg denně na tři dny, aby se předešlo vzniku nefropatie uráty a pití je dostatečné.

Starší osoby předepsaly minimální dávku léku Alopurinol.

Děti do 10 let jmenují denně 5-10 mg na kg tělesné hmotnosti. Pro děti od 10 do 15 let se aplikuje dávka 100-300 mg denně.

Návod k použití allopurinolu Egis a alopurinolu Sandoz je podobný výše uvedenému způsobu dávkování.

Předávkování

Zjevená oligurie, závratě, zvracení, průjem, nevolnost. Peritoneální dialýza, hemodialýza se doporučuje, nucená diuréza je účinná.

Interakce

Urikosurická léčiva zvyšují renální clearance aktivního metabolitu, oxypurinolu, na rozdíl od thiazidových diuretik, která zvyšují toxicitu a zpomalují renální clearance.

Alopurinol zvyšuje účinky hypoglykemických, perorálních prostředků. Léčivo inhibuje metabolismus, zvyšuje koncentraci a tím i toxicitu metotrexátu, merkaptopurinu, azathioprinu, xantinu, adenin arabinosidu. Při užívání kyseliny acetylsalicylové a kolchicinu se zvyšuje účinnost léčiva. Alopurinol prodlužuje poločas kumarinových antikoagulancií, což vede ke zvýšení hypoprotrombinemického účinku.

Frekvence vývoje kožní vyrážky se zvyšuje se jmenováním amoxicilinu, ampicilinu. Riziko vzniku aplázie kostní dřeně se zvyšuje s užíváním doxorubicinu, cyklofosfamidu, prokarbazinu, bleomycinu. Akumulace železa v játrech se pozoruje při užívání přípravků alopurinolu a železa společně.

Při selhání ledvin vede kombinace s inhibitory ACE ke zvýšenému riziku toxicity. U cyklosporinu je pozorována nefrotoxicita. Antihyperurikemický účinek se snižuje při užívání kyseliny etakrynové, furosemidu, thiazidových diuretik, pyrazinamidu, thiofosfamidu, urikosurik.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

V tmavém místě nepřístupném pro děti při teplotě ne více než 30 stupňů Celsia.

Doba použitelnosti

Ne více než tři roky.

Zvláštní pokyny

Alopurinol se nedoporučuje podávat v asymptomatické urikosurii. Adekvátní léčba může vést k rozpuštění velkých urátových kamenů v systému poháru a pánve s přístupem k ureteru a tvorbě ledvinové koliky.

Lék pro děti je předepisován výhradně pro vrozenou patologii purinového metabolismu, se zhoubnými nádory. Je nepřijatelné zahájit léčbu před úplnou úlevou akutní dny. V prvním měsíci léčby předepisovala léková skupina NSAID, kolchicin. S rozvojem akutního záchvatu dny se do léčebného režimu přidávají protizánětlivé léky.

Pokud dojde k poruše jaterního, renálního systému, je dávka alopurinolu snížena. Léčivo může být kombinováno s vidarabinem pod dohledem lékaře, s opatrností.

Alopurinol a alkohol

Lék není kompatibilní s alkoholem.

Analogy alopurinolu

Strukturní analog je Allohexal.

Recenze alopurinolu

Lék je účinný jako lék na dnu, snižování hladin kyseliny močové a edému, s výhradou dodržování pokynů pro použití a dodržování diety.

Nicméně, existuje mnoho negativních recenzí o Allopurinol-Egis, droga nepomohla vůbec některým lidem, a navíc způsobila vedlejší účinky.

Cena Alopurinol, kde koupit

50 tablet 100 mg stojí asi 100 rublů na balení.

Cena Allopurinol-Egis 30 kusů 300 mg je v rozmezí 120-140 rublů.

Jak používat alopurinol pro ledvinové kameny?

Alopurinol je skupina hypourikemických léků. Pod jeho vlivem snižuje koncentraci kyseliny močové v biologických tekutinách (krev, moč). Lék je předepisován pro různé patologické stavy, které jsou doprovázeny změnou indikátoru tohoto parametru, například pro dnu, nádory, urolitiázu.

Výhodou léku je nízká cena. Všimněte si také malý počet omezení, která se mají použít. Při nesprávném použití se však zvyšuje riziko vedlejších účinků z různých systémů.

Latinský název

Formy uvolnění a složení

Navrhovaný lék v lahvích z tmavého skla. Forma vydání - pilulky. Jejich počet se liší: 30 a 50 ks. Sloučenina stejného jména se používá jako účinná látka v přípravku. Dávka alopurinolu v 1 tabletě může být různá a je 100 a 300 mg. Kromě toho kompozice také obsahuje další látky, které nevykazují hypourikulární aktivitu:

  1. monohydrát laktózy;
  2. mikrokrystalická celulóza;
  3. sodná sůl karboxymethyl škrobu;
  4. potravinářské želatiny;
  5. stearát hořečnatý;
  6. koloidní oxid křemičitý.

Farmakologický účinek

Existují 2 hlavní vlastnosti alopurinolu: artritida a hyperurikemie. Principem léku je potlačení aktivity enzymu xanthin oxidasy, pod jehož vlivem se vyvíjí postupný proces přeměny hypoxanthinu na kyselinu močovou s průběžným uvolňováním xantinu.

Po kontaktu allopurinolu s enzymem xanthin oxidase, to je transformováno do oxypurinol, který není vystavený oxidaci a je analog xanthine. Vzhledem k tomu, že léčivo inhibuje působení tohoto enzymu, dochází ke snížení obsahu kyseliny močové v krvi, moči.

Léčba alopurinolem navíc zvyšuje koncentraci xantinu a hypoxanthinu.

Tyto látky jsou transformovány na sloučeniny podobné purinu: adenosin, guanosin (monofosfáty). V důsledku toho se kyselina močová snižuje v různých tělních tekutinách.

Současně je zaznamenána likvidace urátových ložisek složených ze sodných a draselných solí kyseliny močové. Další vlastností látky alopurinolu je zastavení patologických procesů: zastavení tvorby ložisek solí a jejich usazenin v tkáních a ledvinách.

Poněkud jinak, lék může působit v jiných stavech těla. Pokud je například diagnostikována hyperurikemie, xantin a hypoxanthin se uvolňují intenzivněji a používají se k reformaci purinových bází. Výsledkem je snížení aktivity procesu biosyntézy purinu novým mechanismem zpětné vazby.

Farmakokinetika

Hlavní látka v kompozici má požadovaný účinek při perorálním podání.

Lék se rychle vstřebává. Tento proces se vyvíjí v horním střevě. Při provádění krevního testu můžete detekovat aktivní složku alopurinolu nejpozději 1 hodinu po podání první dávky, někdy je rychlost absorpce léku mnohem vyšší, zatímco hlavní látka vstupuje do krve za půl hodiny.

Výhodou tohoto nástroje je vysoká úroveň biologické dostupnosti (od 67 do 90%).

Omezující aktivita léčivé látky je fixována 90 minut po dávce alopurinolu. Poté začíná proces snižování koncentrace v krevní plazmě. Po 6 hodinách již není účinná látka detekována a zanechává pouze její zbytkové stopy.

Při požití dochází k transformaci hlavní složky, což vede k uvolnění metabolitů. Vykazují hypourikulární aktivitu, ale vrchol účinnosti těchto sloučenin se vyskytuje mnohem později - po 3-5 hodinách. Výhodou metabolitů je nízká míra exkrece, která přispívá ke zvýšení doby užívání léku.

Dalším rysem alopurinolu je nízká vazba. V důsledku toho změna koncentrace proteinu neovlivňuje clearance léčiva. Účinná látka se distribuuje do tkání těla, ale více se hromadí v játrech, střevech. Vzhledem k celkovému poločasu alopurinolu a jeho metabolitů je dosažený účinek zachován po dobu 1 dne.

Část hlavní složky v nezměněné formě je odstraněna z těla během stolice (ne více než 20%), poněkud menší množství - při močení. Zbytek látky se vylučuje ve formě metabolitů v moči.

Indikace pro použití alopurinol

V takových případech se léčivo doporučuje:

  1. patologické stavy doprovázené hyperurikemií (zvýšení koncentrace kyseliny močové v krvi), tato skupina zahrnuje metabolické onemocnění dny (v chronické formě prodloužené remise) a urolitiázy, při které se tvoří uráty;
  2. hyperurikémie: lék se může používat v primární a sekundární formě takového patologického stavu, zejména na pozadí rozpadu nukleoproteinů, s rozvojem lymfosarkomu, leukémie, lupénky, poranění, radiační terapie maligních nádorů, dysfunkce enzymů, léčby šokovými dávkami glukokortikosteroidů atd.;
  3. onemocnění ledvin, včetně těch, které jsou charakterizovány středně těžkou formou: nefropatie, nedostatečnou funkcí tohoto orgánu;
  4. tvorba ledvinových kamenů na pozadí urikosurie.

Kontraindikace

Omezení užívání léčiva jen málo, mezi ně patří:

  1. metabolické poruchy doprovázené zvýšením obsahu železa v tkáních (primární);
  2. přecitlivělost organismu na účinnou látku nebo jiné látky ve složení alopurinolu;
  3. hyperurikemie, ve které nejsou žádné vnější projevy;
  4. dna během exacerbace;
  5. glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom, nedostatek laktázy, negativní reakce na zavedení laktózy do těla, která je způsobena přítomností laktózy ve složení léčiva.

Poznámky a kontraindikace relativní skupiny. V tomto případě se lék používá, ale s velkou opatrností vzhledem k vysokému riziku komplikací:

  1. poruchy srdce: selhání orgánu, hypertenze;
  2. diabetes;
  3. stáří pacientů;
  4. hypotyreóza;
  5. věku do 15 let.

Jak užívat alopurinol

Lék se užívá 1 krát denně. Považuje se za dostatečné množství 300 mg. Pokud se na části orgánů trávicího traktu objeví negativní reakce, je uvedená dávka rozdělena do několika dávek. Ve většině případů začíná léčba minimálním množstvím alopurinolu - 100 mg. Pak se zvyšuje v souladu s potřebami pacienta a rychlostí eliminace nepříjemných symptomů urikémie.

Maximální množství účinné látky denně je 900 mg.

Pokud se terapie provádí u závažných onemocnění, dávka se může zvýšit na 600-900 mg. Pro patologické stavy s mírnými nebo středně závažnými projevy je předepsáno 300-600 mg denně.

Dna

Ve většině případů se doporučuje užívat 200-300 mg látky denně. Pokud se vyvíjí závažný patologický stav, množství léčiva se zdvojnásobí a může dosáhnout 400-600 mg denně. Při jmenování minimální dávky je možné ji rozdělit na 2 recepce. Velké množství léčiva se užívá frakčně (3 nebo vícekrát denně). Pro prevenci akutní dny je předepsáno 100 mg denně.

S kameny v močových cestách a ledvinách

Vzhledem k tomu, že lék je z těla odstraněn spíše pomalu (s diagnostikovanými poruchami ledvin), pacientům v tomto případě není předepsáno více než 100 mg alopurinolu denně.

Použití u dětí

Lék se používá podle věku:

  1. do 10 let: 10-15 mg / kg tělesné hmotnosti;
  2. 10 až 15 let: dávka se zdvojnásobuje a činí 10-20 mg / kg hmotnosti.

Jak dlouho trvá

Délka terapie je stanovena individuálně. Při dlouhodobé léčbě se hladiny močoviny v biologických tekutinách monitorují každých několik týdnů. A důležitější je krevní test.

Před jídlem nebo po jídle

Tablety by se měly po jídle opít.

Vedlejší účinky při užívání alopurinolu

Negativní projevy se vyskytují v závislosti na stavu těla, přítomnosti jiných patologií. Některé reakce se vyvíjejí častěji. Patří mezi ně vyrážka.

Vzácnější negativní projevy:

  1. náchylnost k rozvoji infekcí a parazitárních nemocí, jako je furunkulóza;
  2. řada patologických stavů doprovázených změnami ve složení a vlastnostech krve: leukopenie, agranulocytóza, anémie, trombocytopenie atd.;
  3. negativní reakce individuální povahy, závažné projevy (anafylaktický šok);
  4. artralgie;
  5. vaskulitida;
  6. diabetes, zvýšené lipidy;
  7. depresivní stavy;
  8. kóma;
  9. bolest hlavy;
  10. ospalost;
  11. ztráta chuti nebo změna chuti;
  12. narušení motorické aktivity;
  13. neuropatie;
  14. závratě;
  15. zrakové postižení;
  16. zvýšený krevní tlak;
  17. nevolnost a zvracení;
  18. změna struktury stolice (stává se více tekutou);
  19. zvýšené nutkání k stolici;
  20. stomatitida;
  21. bolest břicha;
  22. hepatitida, změny v koncentraci jaterních enzymů;
  23. opuch;
  24. oslabení svalové tkáně;
  25. ztráta vlasů nebo změna barvy;
  26. zvýšené známky renální patologie (hematurie, urémie, nedostatečnost tohoto orgánu);
  27. mužská neplodnost;
  28. tvorbu zubního kamene;
  29. horečný stav.

Předávkování

Ve většině případů jsou zaznamenány příznaky poruchy nervového systému, jako jsou závratě. Často se může měnit nevolnost, zvracení, stolice (vyvíjí se průjem). Princip léčby je založen na nucené diuréze. Při požití velkých dávek je vhodné provést hemodialýzu, peritoneální dialýzu.

Zvláštní pokyny

Před zahájením terapie se provádí laboratorní vyšetření a na základě výsledků se vyhodnocují hlavní ukazatele stavu jater.

Během celého průběhu léčby se doporučuje dodržovat denní objem tekutiny - minimálně 2 litry.

Někdy v počátečním stádiu terapie se symptomy patologie zhoršují, ale při současném užívání NSAID lze kontrolovat stav těla.

U dětí je lék častěji předepisován pro zhoubné novotvary doprovázené projevy urikémie.

Během těhotenství a kojení

Nedoporučuje se užívat lék na základě alopurinolu při přenášení dítěte.

Pokud však taková potřeba vyvstane, je předepsána, ale ze zdravotních důvodů, pokud je riziko pro plod nižší než pozitivní účinky užívání léku. Vezměte si pilulky, které potřebujete pod dohledem lékaře.

Kojení je přerušeno, pokud potřebujete podstoupit léčbu alopurinolem.

V dětství

Lék není předepisován pacientům mladším 3 let.

V případě poruchy funkce ledvin

Pokud se vyvíjí patologie tohoto orgánu, doporučuje se snížit denní dávku, protože poločas v tomto případě je významně zvýšen.

Při těžkém poškození ledvin (ve fázi azotémie) není léčivo předepsáno.

Rozhodujícím faktorem v tomto případě je renální clearance - měla by klesnout na 2 ml za minutu.

S abnormální funkcí jater

Lék se nevztahuje.

Účinek na koncentraci

Během léčby se nedoporučuje řídit vozidla a provádět činnosti, které vyžadují vysokou úroveň péče.

Kompatibilita s alkoholem

Během léčby alopurinolem je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje.

Lékové interakce

Pod vlivem účinné látky daného přípravku se zvyšuje účinek některých antikoagulancií, Arabinosidu, Adeninu.

U diabetu je třeba mít na paměti, že účinnost hypoglykemických léků se také zvyšuje, což vyžaduje přepočet jejich dávky.

Úroveň aktivity alopurinu klesá pod vlivem salicylátů, prostředků urikosurické skupiny.

Toxicita léčiva se zvyšuje se současným použitím s cytostatiky.

Proces akumulace těchto látek v těle, jako je alopurinol, azathioprin, se urychluje.

Podmínky skladování

Láhev by měla být chráněna před slunečním zářením. Přístup dětí do tohoto zařízení je omezen. Normální teplota vzduchu je až + 30 ° C.

Je přípustné uchovávat přípravek po dobu nejvýše 3 let od data výroby (u tablet s dávkou alopurinolu 300 mg) a 5 let (u léčiva s koncentrací účinné látky 100 mg).

Obchodní podmínky lékárny

Nástroj je předpis.

Prodávají se bez lékařského předpisu?

Cena: 80-130 rublů, což ovlivňuje počet tablet v lahvičce.

Analogy

Jsou povoleny následující náhrady:

Existují také obdobné analogy vyráběné pod značkou jiných výrobců (například Aegis).

Lékaři recenze

Skatov B.V., urolog, 47 let, Krasnojarsk

Léčivo účinně eliminuje symptomy urikosurických onemocnění. Lze ji nazvat univerzální, protože je přiřazena různým patologiím a nezáleží na tom, zda je urikosurie primární nebo sekundární.

Glinkina T. A., urolog, 36 let, Moskva

Lék je poměrně účinný, působí rychle. Má však nevýhody, například mnoho negativních reakcí, a většina pacientů má různé vedlejší účinky, a to i v nepřítomnosti vysoké citlivosti těla na složky alopurinolu. Částečně pokrývá tuto mínus přijatelnou cenu.

Stanovisko pacientů

Veronika, 38 let, město Stary Oskol

Jako účinek užívání léku. Když byla zánět kostí na prstu, lékař předepsal tento lék, protože byla diagnostikována dna. Díky alopurinolu symptomy rychle zmizely a léčbu jsem dokončil tak rychle, že se vedlejší účinky prostě nevyvinuly.

Anastasia, 40 let, Voroněž

Předepisovali tento lék na urolitiázu. Vzhledem k tomu, že mám také hypertyreózu, utrpěl jsem špatný kurz. Bylo mnoho vedlejších účinků, musel jsem tento nástroj nahradit.