Hlavní / Modřina

Přehled bisfosfonátů - léčiv pro léčbu osteoporózy

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

Bisfosfonáty - skupina léků, které mají schopnost zpomalit destrukci kostní tkáně. Hlavním směrem použití těchto léčiv je léčba onemocnění doprovázených zvýšenou křehkostí a křehkost kostí, jako je osteoporóza.

FOSAMAX je první lék proti osteoporóze schválený Úřadem pro potraviny a léčiva Spojených států před 10 lety. Tento bisfosfonát rychle obnovuje kostní tkáň s minimálními vedlejšími účinky.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jakékoliv formy (primární a sekundární) jsou předepisovány jako hlavní drogy používané v první řadě (léky první linie). V terapii jsou nepostradatelné a jejich účinnost je vysoká a klinicky prokázané - užívání bisfosfonátů snižuje riziko zlomenin kostí o 30–50%.

Podívejme se podrobněji na to, co jsou bisfosfonáty, jak se chovají, jaké jsou vlastnosti jejich použití a možné negativní účinky léčby.

Mechanismus působení

Bisfosfonáty získaly své jméno vzhledem ke struktuře molekuly, včetně dvou fosfonátů - organických sloučenin obsahujících fosfor.

Schematické znázornění bisfosfonátové molekuly

Po požití léku se molekuly účinné látky váží s vápníkem a pronikají do kostní tkáně, akumulují se a dlouhodobě přetrvávají. Tam bisfosfonáty narušují práci specifických buněk osteoklastů.

Osteoklasty se obvykle podílejí na fyziologických procesech resorpce a destrukce (resorpce) staré kostní tkáně a pracují současně s osteoblasty, které tvoří novou kostní tkáň. Ale s osteoporózou je tato interakce porušena: osteoblasty „nemají čas“, aby vytvořily novou tkáň, a osteoklasty rychle zničí starou tkáň, takže kosti se ztenčí a stanou se křehkými.

Pokud jsou bisfosfonáty uloženy v kostní tkáni, snižují aktivitu osteoklastů, interferují s jejich růstem, stimulují proces destrukce osteoklastů a potlačují signály, které spouštějí jejich destruktivní působení. Stejně tak je léčba osteoporózy: kosti nejsou tenké a mají čas se zotavit.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Typy bisfosfonátů

Podle jejich složení jsou bisfosfonáty rozděleny na dusík a dusík.

Léky bez dusíku (první generace)

Tento lék tidronat, tiludronat, clodronat.

Léky obsahující dusík (druhá generace)

Jedná se o léky pamidronát, alendronát, ibandronát. Tyto prostředky jsou efektivnější, nejlepší z nich je moderní zoledronát, který obsahuje dva atomy dusíku.

Zoledronát a ibandronát se snadno používají - zolendronát by měl být užíván pouze jednou ročně a ibandronát jednou měsíčně (nebo ibandronát můžete podávat intravenózně jednou za čtvrtletí).

Také vyrábějí dvousložkové přípravky obsahující alendronát a vápník, alendronát a vitamin D.

Výhody léků

Četné studie ukázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů pomáhá zvyšovat hustotu kostí a snižuje pravděpodobnost zlomeniny. Jsou relativně bezpečné, dobře snášené a mají málo negativních vedlejších účinků.

Nevýhody

Stále však existují nevýhody pro bisfosfonáty.

Nevýhody

  • Nízká biologická dostupnost - pouze malá část léků užívaných ústy proniká do místa působení.
  • Nevýhoda podávání: aby se snížilo riziko nežádoucích účinků léku, musí být opilý ráno přesně na prázdný žaludek, vypít velké množství vody (250–400 ml) a po jeho užívání nejméně 40 minut nemůžete jíst ani si lehnout.

Taková pravidla pro pacienty jsou obtížná a rychle únavná. Podle hodnocení pacientů mnoho z nich odmítlo trvalé léčení bisfosfonáty nebo porušilo režim příjmu (a porušení režimu vedlo ke zvýšení četnosti vedlejších účinků).

Vedlejší účinky

Hlavní vedlejší účinek je negativní na gastrointestinální trakt.

Lék může způsobit:

  • zánět sliznic a tvorba erozí v dolním jícnu;
  • gastritida, eroze a žaludeční vředy;
  • krvácení z horního GI traktu;
  • bolest břicha;
  • nevolnost, snížená chuť k jídlu;
  • pálení žáhy;
  • nadýmání;
  • zácpa nebo průjem.

Léčba osteoporózy může způsobit bolesti hlavy, bolesti svalů a kostí.

Možné kožní vyrážky a vznik alergických reakcí.

Dlouhodobá léčba osteoporózy těmito léky může vést k hypokalcémii (snížení hladin vápníku v krvi), takže bisfosfonáty musí být kombinovány s vápníkem nebo vitaminem D (ale v různých časech dne, oddělující bisfosfonáty a vápník nebo vitamin D nejméně 2 hodiny).

Závěr

Bisfosfonáty jsou účinnými léky pro léčbu osteoporózy.

Nezapomeňte, že se jedná o závažné léčivé látky, které mají mnohostranný účinek a zasahují do složitých procesů lidského těla. Jsou nepostradatelné pro léčbu, ale v žádném případě by neměly být užívány nezávisle a nekontrolovatelně. Předepsat a vybrat optimální lék, dobu trvání a dávku by měl pouze lékař (to může být revmatolog, endokrinolog, traumatolog).

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

Co jsou bisfosfonáty a proč účinně léčí osteoporózu?

V dějinách medicíny se často vyskytují případy, kdy byly léky, které se aktivně používají v moderní terapii, původně používány v jiném, zcela nesouvisejícím s oblastí činnosti.

Například látky s komplexním názvem na první pohled, bisfosfonáty, až do počátku 20. století, byly úspěšně používány jako prostředek ochrany kovů před korozí, jako hnojivo a jako detergent.

Později se však ukázalo, že úspěšně pomohly vyrovnat se s léčbou takového komplexního onemocnění, jako je osteoporóza a rakovina kostních onemocnění. Právě teď zjistíte, co jsou bisfosfonáty, jak působí na tělo, jaké léky a které léky jsou na nich založeny.

Co jsou bisfosfonáty a jak ovlivňují tělo

Odpověď na otázku „Bisfosfonáty - co je to?“ Je založena na chemickém složení těchto látek. Jedná se o skupinu léčiv založenou na dvou PO molekulách.3, které se nazývají fosfonáty (tedy slovo „bisfosfonáty“ doslova znamená „dva fosfonáty“).

Tyto látky jsou cenné v tom, že léčiva na jejich základě mají schopnost významně zpomalit procesy destrukce kostí.

Fyziologická role těchto látek je následující: t

  1. Retence vápníku v kostní tkáni způsobená chemickými vazbami mezi ním a bisfosfonáty.
  2. Potlačení procesů kostní resorpce (destrukce).
  3. Potlačení metastáz a rakovinných buněk v kostech.

Díky těmto cenným bisfosfonátům pro léčbu osteoporózy se ve světové medicíně používají poměrně široce. Kromě toho se používají v boji proti následujícím patologiím:

  • kostní metastázy;
  • myelom (rakovina krevních plazmatických buněk);
  • metabolické poruchy v kostní tkáni;
  • hyperparatyreóza (dysfunkce příštítných tělísek);
  • hyperkalcémie (zvýšený obsah vápníku v krvi).

Tyto látky vyvažují nerovnováhu metabolismu v kostech:

  1. Hlavní proces, který provádějí, je spojen s inhibicí mladých kostních buněk, které zajišťují obnovu kostní tkáně, osteoblastů. Nadměrné a nekontrolovatelné rozmnožování těchto buněk vede ke vzniku rakoviny, která může v těle dávat nebezpečné metastázy.
  2. Tyto látky také ničí buňky, které ničí kostní tkáň (osteoklasty), což má za následek obnovení rovnováhy při tvorbě nových a odstraňování starých kostních buněk. v důsledku toho se kost stává silnější a rakovinné nádory v ní jsou zničeny.

Chemicky jsou bisfosfonáty analogy přírodních pyrofosfátů. Ty i ostatní jsou odolné vůči rozkladu v těle, proto jsou schopny proniknout přímo do místa onemocnění ve své původní podobě a účinně ovlivňovat jevy způsobující onemocnění.

Co způsobuje osteoporózu?

Hlavní oblastí použití bisfosfonátů je léčba osteoporózy. Onemocnění je spojeno s věkem a hormonálními změnami v kostní tkáni. Hustota biologické látky v nich začíná klesat po 28-30 letech. Komplikovaná situace po menopauze u žen v důsledku hormonálních změn, které ovlivňují celé tělo.

Riziko vzniku onemocnění je zvýšeno zejména těmito faktory: t

  1. Sedavý způsob života - regenerační procesy v kostních tkáních rychlejší, pokud člověk dosáhne konstantní mírné fyzické námahy. Naopak, lidé. kteří se nezabývají žádnou činností, začínají postupně ztrácet podstatu kosti. Tak, v bedridden kostech ztenčí asi 1% hmotnosti týdně.
  2. Nedostatek vitamínu D. Tento vitamin zajišťuje absorpci vápníku a jeho pronikání do kostí, díky čemuž se stává silnějším. Obsahuje některé produkty (máslo, rybí olej, játra, vejce, mléko a jiné). Organismus, který nedostává normální množství vitamínu, má slabší kosti a zvyšuje se riziko zlomenin.
  3. Toxické účinky kouření a alkoholu souvisí s tím, že ovlivňují produkci určitých hormonů, a naopak ovlivňují přirozené procesy opravy a destrukce tkání v kostech. Vznik nerovnováhy v této rovnováze vede ke ztrátě síly kostí. Zejména kouření má negativní vliv na stav kostí u žen.
  4. Komplikace spojené s jinými onemocněními - cukrovkou, abnormalitami aktivity štítné žlázy (tyreotoxikóza), selháním ledvin, zhoršenou absorpcí látek střevními stěnami.
  5. Dlouhodobé užívání některých léků - kortikosteroidních hormonů, imunosupresiv a léků proti záchvatům může mít špatný vliv na fyziologii kostí, což vyvolává jejich zničení.

Přípravky na bázi bisfosfonátů

V závislosti na přítomnosti nebo nepřítomnosti dusíku v jejich složení jsou všechny léky na bázi bisfosfonátů rozděleny do dvou velkých skupin - dusíku a dusíku. Jejich jména jsou založena na účinné látce, která je součástí.

Bisfosfonáty jiné než dusíkaté

Bisfosfonáty, které nemají ve svém složení dusík, zahrnují:

  1. Etidronát (Ksidifon nebo Pleostat). Používá se nejen pro osteoporózu, ale také pro urolitiázu, nemoci ledvin a močovodu, pro eliminaci účinků toxických kovů na tělo (cín, olovo atd.). Působení látky je spojeno s normalizací metabolismu vápníku, což zajišťuje retenci vápníku v kostech, takže se stává silnějším. Látka navíc zabraňuje tvorbě ledvinových kamenů, které jsou založeny na nerozpustných vápenatých solích.
  2. Tiludronat (Skelid). Používá se k léčbě této kostní patologie spojené se změkčením kostní tkáně. což způsobuje, že kosti jsou měkké a slabé (Pagetova choroba). Poskytuje zvýšenou hustotu kostní tkáně, čímž zvyšuje její sílu.
  3. Clodronat (Bonefos, Lodronat). Lék pomáhá bojovat proti destrukci kostní tkáně a slouží jako dobrý lék proti bolesti.

Drogy, které nejsou dusíkem, patří k lékům první generace, protože historicky byly získány a začaly se používat v terapii dříve než kdokoliv jiný. Často se také nazývají jednoduché.

Bisfosfonáty obsahující dusík

Přípravky ze skupiny bisfosfonátů obsahujících dusík mají účinnější účinek na procesy probíhající v kostní tkáni.

  1. Zoledronát je založen na kyselině zoledronové. Jeho hlavní funkcí je inhibovat jevy destrukce kostí, takže nástroj je široce používán pro léčbu osteoporózy a metastáz.
  1. Ibandronát nebo kyselina ibandronová (Bondronate, Boniva). Lék drží vápník dobře v kostech a odstraňuje jeho přebytek z krve, proto je účinným nástrojem při léčbě hyperkalcémie. Pomáhá vyrovnat se s účinky osteoporózy způsobené postmenopauzálním syndromem u žen (snižuje riziko zlomeniny kosti o polovinu).
  2. Alendronát (kyselina alendronová) má podobné vlastnosti ve srovnání s předchozí léčbou. Používá se pro léčbu v jakémkoliv věku a je určen pro dlouhodobý průběh léčby. Bylo tedy prokázáno, že po 2 letech od ukončení léčby se proces destrukce kostí vrátí na přibližně stejnou úroveň jako před zahájením léčby.

Tyto léky patří k bisfosfonátům druhé generace, protože historicky byly získány po analogy, které nejsou dusíkaté.

Vlastnosti užívání léčiv založených na bisfosfonátech

Bisfosfonáty se vyrábějí v následujících dávkových formách: t

  • pilulky;
  • injekční roztoky (obvykle prováděné každých šest měsíců);
  • roztoky pro intravenózní podání (za použití kapátka).

Léky se aplikují striktně podle pokynů a pouze po souhlasu lékaře. Dávkování uvedené v tabulce níže.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Navzdory tomu, že lidé trpěli osteoporózou po celou dobu, bylo toto onemocnění poprvé popsáno pouze v roce 1925. Mechanismus jejího výskytu však nebylo možné zjistit dalších 40 let, až do roku 1965, kdy Robert Heaney analyzoval možné způsoby rozvoje osteoporózy. Zakladatelem moderní teorie, která vysvětluje povahu ředění kostní hustoty, je William Albright, který ji navrhl v roce 1984.

Pro léčbu osteoporózy jsou bisfosfonáty léky volby, které jsou předepisovány jako hlavní léčba onemocnění. Patří k prostředkům, které jsou schopny zpomalit a dokonce zastavit úbytek kostí, což bylo opakovaně prokázáno mezinárodními klinickými studiemi. Navíc použití bisfosfonátů pro patologické stavy doprovázené křehkostí kostí může významně snížit riziko zlomenin.

Co jsou bisfosfonáty

Kostní struktury lidského těla jsou průběžně aktualizovány, zatímco dva typy buněk podporují samoregulaci. Osteoblasty (překládané z řečtiny - výhonek, střílet) - nové kostní buňky, které se nacházejí na zničených a obnovovaných místech. Mladé vyvíjející se osteoblasty jsou pokryty souvislou vrstvou.

Osteoklasty odstraňují kostní buňky rozpuštěním minerální složky a zničením kolagenu. Obvykle je počet osteoklastů regulován jejich sebedestrukcí, ale při různých poruchách v těle je homeostáza narušena a zpomalena - v důsledku toho osteoklasty začínají dominovat nad osteoblasty.

Účelem bifosfátů je stabilizovat homeostázu (samoregulaci) a obnovit normální poměr regenerace a destrukce. Při požití tyto léky působí jako strukturní analog přirozených regulátorů metabolismu vápníku a přispívají k retenci vápníku v buňkách. Chemické reakce bisfosfonátů a vápníku navíc zabraňují ukládání vápenatých solí do kloubů a měkkých tkání.

Po požití léku se molekuly účinné látky váží na ionty vápníku a pronikají do kostní tkáně, kde se akumulují. V důsledku toho je aktivita osteoklastů potlačena a homeostáza je normalizována - díky tomu je zachována minerální hustota kostí a jejich schopnost samotného hojení.

Druhy a klasifikace

Léky jsou vyráběny na základě dvou fosfonátů PO3 a mohou být doplněny atomy dusíku. Působí odlišně, ale se stejným výsledkem - zničení buněk osteoklastů. Non-dusíkaté bisfosfonáty jsou léky první generace a později začaly produkovat látky obsahující dusík. Moderní léky jsou vyráběny na bázi kyseliny ibandronové a kyseliny zoledronové, ale dosud nebyly masově distribuovány.

Seznam nenulových fondů první generace zahrnuje tyto léky:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Etidronát sodný (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

V současné době se pro osteoporózu nejčastěji používají bisfosfonáty obsahující dusík:

  • Kyselina zoledronová - Zoledronát-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Kyselina ibandronová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
  • Kyselina alendronová - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Klíčem k úspěšné terapii osteoporózy u bisfosfonátů je včasné zahájení léčby, protože je vždy snazší předcházet onemocnění než léčit. Proto je důležitá role preventivních prohlídek a jmenování BF pacientům ze skupiny se zvýšeným rizikem vzniku osteoporózy a zlomenin.

Komu jsou přiřazeny

Léčba osteoporózy pomocí BF léků je vždy individuální a závisí na výsledcích vyšetření pacienta. Donedávna byly k předepisování léků používány densitometrické indikátory. Světová zdravotnická organizace vyvinula klasifikaci osteoporózy u postmenopauzálních žen, podle které je indikace pro použití bisfosfonátů poklesem T indexu na -2,5 a méně.

Později Národní nadace pro osteoporózu rozšířila své svědectví o následující:

  • zlomeniny krčku femuru nebo obratlů, identifikované klinickou nebo morfologickou metodou;
  • zlomeniny, které byly typické pro osteoporózu, které se vyskytly dříve na pozadí snížené kostní hmoty při -1
  • snížení T-indexu na -2,5 a méně, za předpokladu, že neexistuje sekundární OD;
  • osteopenie u pacientů, kteří jsou u pacientů s vysokým rizikem lůžka a u pacientů léčených hormonální léčbou.

Činidla obsahující dusík se nazývají aminobisfosfonáty a jsou nejúčinnější pro osteoporózu.

Kyselina zoledronová

Léčiva na bázi kyseliny zoledronové mají mnoho obchodních názvů a mají selektivní účinek na kostní tkáň, což inhibuje aktivitu osteoklastů. Výhodou této látky je absence negativního vlivu na tvorbu, mineralizaci a pevnost kostí.

Při použití zoledronátu se vápník uvolňuje z kostní tkáně a obnovuje poškozené oblasti. Lék je předepisován ve formě intravenózních infuzí pro pomalé podávání. Terapeutické schéma závisí na stupni osteoporózy, ale pro dosažení maximálního účinku by interval mezi první a druhou infuzí neměl být kratší než 7 dní.

Kyselina ibandronová

Kyselina ibandronová je inhibitorem kostní resorpce a používá se především při léčbě postmenopauzální osteoporózy. Může být použit ve formě tablet nebo intravenózně. Užívejte pilulky půl hodiny před jídlem a jinými drogami.

Po požití léku se doporučuje, aby byl na hodinu vzpřímený. Pacienti s lézemi jícnu, které vedou ke zpoždění jeho vyprazdňování, léky na kyselinu ibandronovou se podávají intravenózně a pouze v nemocničních podmínkách.

Kyselina alendronová

Kyselina alendronová snižuje aktivitu osteoklastů a zvyšuje minerální hustotu kostí, což podporuje tvorbu nových buněk. Hlavní účinnou složkou léčiv je trihydrát alendronátu sodného. Nejznámějším lékem této skupiny je alendronát, který je dostupný ve formě tablet.

Tablety Alendronatu se užívají 1 krát denně 2 hodiny před snídaní. Je možné užívat lék po jídle, ale ne dříve než za 2 hodiny. Při požití se přibližně 80% alendronátu váže na krevní bílkoviny a je rovnoměrně rozloženo v měkkých tkáních a pak v kostech, kde dochází k jeho akumulaci. Koncentrace alendronátu sodného v krvi rychle klesá a látka vstupuje do kostní tkáně.

Doporučené dávkování je 10 mg denně nebo 70 mg týdně. Použití alendronátu je účinné při osteoporóze u žen (postmenopauzální) au mužů a také při snížení hustoty kostí v důsledku léčby kortikosteroidy.

Návod k použití

Je důležité vědět, že bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy předepisuje pouze lékař, v tomto případě je samo léčba nepřijatelná a může způsobit nenapravitelné poškození zdraví. Terapeutické látky, které jsou součástí BF, mohou způsobit nežádoucí účinky, proto by měly být užívány správně.

Přípravky se užívají ráno na lačný žaludek, ne zúčtování, ne žvýkání a mytí dostatečným množstvím jednoduché vody. Káva, ovocné šťávy a mléčné nápoje snižují účinnost drog téměř o polovinu. Po dobu nejméně jedné hodiny po užití pilulek musíte udržovat vertikální polohu, aby se zabránilo traumatickým účinkům na sliznicích jícnu a žaludku.

Souběžně s bisfosfonáty se doporučuje vápník a / nebo vitamin D, ale měli byste si pamatovat na 2-3hodinový interval mezi užíváním různých léků. Intravenózní podání BF se provádí pomalu, kapkovou metodou během několika hodin. Příliš rychlé podání může způsobit akutní selhání ledvin, zvláště nebezpečné na pozadí hyperkalcémie.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Kontraindikace pro použití bisfosfonátů jsou:

  • těhotenství a kojení;
  • věk do 18 let;
  • exacerbace onemocnění gastrointestinálního traktu;
  • selhání ledvin;
  • individuální intoleranci.

I když je pozorován dávkovací režim a režim, mohou se objevit vedlejší účinky léčiv. Nejčastěji se uvádí:

  • gastritida a žaludeční krvácení, bolest žaludku a dyspeptické symptomy (nadýmání, zácpa);
  • recidivující kloubní, svalové a bolesti hlavy;
  • hypokalcémie;
  • alergické reakce;
  • abnormální funkce ledvin a jater s prodlouženým užíváním.

Nejzávažnějšími důsledky jsou fibrilace (desynchronizace srdečního rytmu), osteonekróza čelisti a subverzní zlomenina kyčle. Riziko těchto komplikací je významně sníženo dobře navrženým terapeutickým schématem na základě důkladného vyšetření.

Drogová kompatibilita

Charakteristiky týkající se lékové interakce jsou následující:

  • v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky BF zvyšuje dráždivé účinky na sliznicích gastrointestinálního traktu;
  • kombinace BF a smyčkových diuretik výrazně zvyšuje riziko hypokalcémie a hypomagnezémie - dochází k prudkému poklesu hladiny vápníku a hořčíku v těle;
  • antibakteriální látky ze skupiny aminoglykosidů zvyšují toxický účinek bisfosfonátů na ledviny.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty jsou léky, které neobsahují dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Prostředky patří do první generace BF a podléhají intracelulární výměně za účasti adenosintrifosfátu (ATP). Tato kyselina je hlavním zdrojem buněčné energie. Bisfosfonáty bez dusíku inhibují produkci buněčných enzymů závislých na ATP, což vede ke smrti osteoklastů.

Tiludronát je dostupný ve 400 mg tabletách, které jsou pro osteoporózu užívány denně po dobu tří měsíců každých šest měsíců. Recepce se provádí 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Klodronát významně zpomaluje resorpci kostí, má analgetický účinek a snižuje riziko zlomenin. Předepisuje se pro osteoporózu, maligní metastázy kostí (hlavní indikace). K dispozici v kapslích pro perorální podání a ampulích pro intravenózní injekci. Pro usnadnění polykání lze 800 mg tabletu rozdělit na dvě části, ale měla by být užívána okamžitě. Obsah ampulí se předem smísí s 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy.

Indikace pro etidronát je porušením metabolismu vápníku, osteoporózy a degenerace kostí. Lék je dostupný ve formě tablet a ampulí. To je jeden z mála produktů, které lze použít v dětství.

Etidronát je obvykle předepisován v kombinaci s přípravky obsahujícími vápník, vitamin D a hořčík. Indikace pro použití jsou osteoporóza a snížení kostní hmoty v přítomnosti revmatoidní artritidy. Při osteoporóze se terapeutický průběh pohybuje od dvou do tří měsíců a po měsíci a půl se opakuje. Dávka se vypočítá podle hmotnosti pacienta - 5 až 7 mg / kg.

V případě snížení minerální hustoty kostí u revmatoidní artritidy se etidronát předepisuje v dávce 5-10 mg / kg a vypije se nejméně jeden rok. Během léčby léčivem se doporučuje konzumovat dostatečné množství produktů obsahujících vápník.

Léčba osteoporózy vyžaduje integrovaný přístup a zahrnuje několik skupin léčiv. Bisfosfonáty jsou však dnes léky, které jsou jmenovány jako první. Jejich příjem může nejen zpomalit kostní resorpci, ale také zastavit patologický proces.

Názvy bisfosfonátů vápenatých

Bisfosfonáty jsou léky, které regulují metabolismus kostí a zvyšují sílu kostí. Jsou také nazývány difosfonáty, protože tyto léky obsahují dvě fosfonové kyseliny (organické sloučeniny obsahující fosfor). Hlavní indikací pro předepisování bisfosfonátů je osteoporóza, onemocnění kostí způsobené poruchami metabolických procesů a nedostatek vápníku a projevující se zvýšenou křehkostí kostí. Seznam léčiv ze skupiny bisfosfonátů, jejich farmakologické vlastnosti, obchodní názvy a aplikační vlastnosti jsou uvedeny níže.

Biofosfáty, co to je

V poslední době se používají bisfosfonáty (někdy nesprávně nazývané biofosfáty) pro léčbu patologií pohybového aparátu. Rozsáhlé studie farmakologických vlastností této skupiny léčiv byly prováděny pouze v polovině dvacátého století a první lék obsahující difosfonáty a schopný zastavit destrukci kostí byl uvolněn v roce 1990 (lék Fosamax).

Hlavním mechanismem účinku bisfosfonátů je tzv. "Metabolické zmrazení". Kostní tkáň v lidském těle je tvořena osteocyty - buňkami, které vznikají v procesu vývoje kostí v důsledku uvolňování mezibuněčné substance. Tato látka se nazývá matrice. Matrice je syntetizována osteoblasty - takzvanými "mladými" kostními buňkami, které jsou následně uzavřeny v mezibuněčné látce a tvoří zralé osteocyty.

Kostní metabolismus se provádí nejen osteoblasty, ale také osteoklasty. Jedná se o obří buňky obsahující asi 20 úzce rozmístěných jader, jejichž hlavní funkcí je rozpouštění minerálů a destrukce kolagenu. Výsledkem zvýšené aktivity osteoklastů je redukce a ředění kostní tkáně, která je hlavním patogenetickým faktorem ve vývoji osteoporózy.

Zdravý stav kostí je přímo závislý na metabolických procesech, které v nich probíhají. Kostní tkáň je neustále aktualizována pomocí buněčných složek osteoblastů a jejich antagonistů - osteoklastů, které působí jako utilizátory. U zdravého organismu je počet těchto a dalších buněk přibližně na stejné úrovni. Porušení této rovnováhy vede k vážným následkům - osteoporóze.

    Farmakologický účinek bisfosfonátů je dán následujícími vlastnostmi: t
  1. vazba na vápník a vložení do kostní tkáně;
  2. sníženou citlivost kostí na osteoklasty;
  3. zpomalení vyluhování vápníku z kostní tkáně.

Indikace pro použití

    Hlavní indikace pro předepisování této skupiny léčiv jsou:
  • osteoporóza;
  • deformační ostóza (osteitis);
  • primární patologické stavy příštítných tělísek, ve kterých stoupá hladina vápníku v krvi a je stimulována tvorba hormonů, které regulují metabolismus vápníku a fosforu;
  • nedostatek kolagenu, způsobující zvýšenou křehkost a křehkost kostí (osteogenesis imperfecta);
  • další onemocnění doprovázená rychlým úbytkem kostní hmoty (včetně pacientů se zvýšeným rizikem osteoporózy).

Použití bisfosfonátů může být odůvodněno při léčbě postmenopauzální osteoporózy v případech, kdy je konvenční estrogenní terapie kontraindikována. Navzdory skutečnosti, že struktura ženských pohlavních hormonů a bisfosfonátů je velmi odlišná, mají podobný účinek na kostní tkáň: zpomalují proces odvápňování (louhování vápníku).

Bisfosfonáty mohou být také použity v onkologii. V 70% případů jsou léky této skupiny zařazeny do léčebného režimu pacientů s mnohočetnými myelomy, které jsou výsledkem poruch fungování plazmatických buněk kostní dřeně (rakovina plazmatických buněk). V některých případech je použití těchto léků pro kostní metastázy oprávněné, ale při výběru účinné dávky je nutné vzít v úvahu, že tito pacienti mají zvýšené riziko osteonekrózy čelisti.

Přínos a poškození bisfosfonátů

Léčba bisfosfonáty je stále předmětem výzkumu, kontroverzí a různých studií.

    Mezi zřejmé výhody těchto léků patří:
  1. zvýšená hustota kostí;
  2. snížení rizika zlomenin (pozorováno u 30–50% pacientů);
  3. dobrá tolerance;
  4. ztráta resorpční funkce kostí.

Přesto mají drogy také mnoho minusů. Nejvýraznější z nich je průměrná účinnost (pouze třetina pacientů dosahuje pozitivní dynamiky), protože tyto léky mají nízkou biologickou dostupnost - ne více než 25%. Při dlouhodobém užívání se zvyšuje pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků, takže po 3-5 letech léčby je nutné hledat alternativní možnost.

Pravidla přijímání

Další významnou nevýhodou bisfosfonátů je nepříjemné použití. Aby nedošlo k poškození horního jícnu, pacient by neměl užívat šikmou a vodorovnou polohu po dobu 40 minut po užití tablet. Stejné nemůže nic jíst a pít. Bisfosfonáty by měly být užívány striktně ráno nalačno.

Statistiky ukazují, že právě takové požadavky na přijetí způsobují, že mnoho lidí porušuje předepsaný léčebný režim nebo přestává pít lék. Pacienti, kteří vyžadují léčbu bisfosfonáty, by si měli být vědomi toho, že nedodržení pokynů několikrát zvyšuje šanci na nežádoucí účinky.

Bisfosfonáty první, druhé a třetí generace

    Existuje několik generací této drogy:
  1. Přípravky první generace jsou jednoduché bisfosfonáty nebo dusík (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku těchto léčiv je poněkud užší než spektrum dusíku, nicméně účinnost léčby a prevence těchto bisfosfonátů je velmi vysoká.
  2. Přípravky druhé generace - bisfosfonáty nebo difosfonáty obsahující dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačuje se širším spektrem působení a vysokou účinností.
  3. Přípravky třetí generace jsou bisfosfonáty obsahující aminoskupinu (zoledronát, ibandronát).

Seznam léků

Při výběru bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy potřebujete znát nejen jejich jména, ale také některé funkce, které mohou ovlivnit účinnost léčby.

Kyselina klodronová

Přípravky kyseliny klodronové (klodronát disodný) první generace patří ke korektorům metabolismu chrupavky a kostí a jsou analogy přírodního pyrofosfátu. Inhibujte aktivitu osteoklastů, snižují koncentraci vápníku v séru a vylučování vápníku v moči. Cena řešení je asi 5000 rublů. Cena tablet a kapslí, které zahrnují kyselinu klodronovou, se pohybuje od 9 000 do 11 000 rublů.

    Bisfosfonáty kyseliny klodronové:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronát

Kyselina alendronová

Nejoblíbenější a cenově dostupné léky pro léčbu postmenopauzální a nespecifikované osteoporózy. Náklady na balení 4 tablet 70 mg jsou asi 500 rublů.

    Bisfosfonáty kyseliny alendronové:
  • Alendronát;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Kyselina zoledronová

Léčivo je ze skupiny inhibitorů kostní resorpce. Patří mezi vysoce účinné bisfosfonáty působící na kostní tkáň. Přípravky na bázi kyseliny zoledronové nemají nepříznivý vliv na mineralizační proces a mechanické vlastnosti kostí. Cena lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku je od 5800 do 9100 rublů.

    Přípravky na bázi kyseliny zoledronové:
  • Zoledronát;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoclastin;
  • Blaster

Kyselina ibandronová

Léčí bisfosfonáty třetí generace. Přípravky kyseliny ibandronové (sodná sůl ibandronátu) jsou účinné při osteoporóze, která se vyvíjí na pozadí maligních onemocnění. Cena se pohybuje od 4 200 do 14 000 rublů.

    Přípravky na bázi kyseliny ibandronové:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Při výběru léku ze skupiny bisfosfonátů je třeba vzít v úvahu nejen primární diagnózu, ale také související onemocnění, protože to ovlivňuje hodnocení rizik vedlejších účinků. Ve většině případů jsou tyto léky dobře snášeny, ale u některých pacientů byla zaznamenána bolest břicha, kožní vyrážka, bolest svalů a kloubů.

Je také třeba mít na paměti, že bisfosfonáty zvyšují riziko zánětu a erozivního poškození žaludku a jícnu, proto mohou být tyto léky užívány pouze pod lékařským dohledem.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Bisfosfonáty (také nazývané bisfosfonáty a difosfonáty) jsou skupinou léčiv používaných k léčbě abnormalit kostního metabolismu. Hlavní indikací pro použití bisfosfonátů je onemocnění doprovázené snížením hustoty kostí a jeho progresivní destrukcí. Tolerance těchto léků je ve většině případů uspokojivá, ale dlouhodobé užívání difosfonátů se vzhledem k vysokému riziku komplikací nedoporučuje. První léky, jejichž molekuly obsahují dva fosfonáty, byly zkoumány až v roce 1960 a výroba této farmakologické skupiny byla otevřena koncem 90. let. Navzdory tomu bylo získáno mnoho zkušeností s léčbou pacientů s rakovinou a pacientů s těžkou patologií kosterního systému, proto jsou bisfosfonáty zahrnuty v protokolech pro hlavní terapii osteoporózy a maligních nádorů jako léků první linie.

Role při tvorbě kostní matrice

Terapeutický účinek použití bisfosfonátů je založen na inhibici aktivity osteoklastů. Takzvané velké vícejaderné buňky, které ničí kolagenová vlákna a rozpouštějí kostní tkáň (jeden osteoklast může obsahovat až 18-20 jader umístěných v mikroskopické vzdálenosti od sebe).

Spolu s mladými buňkami kostní tkáně, z nichž se pak tvoří osteocyty („nové“ kostní buňky nazývané osteoblasty), se vícejaderné buňky podílejí na udržování metabolismu kostí.

Kostní a pojivová tkáň v lidském těle je neustále aktualizována v důsledku pravidelného zrání osteoblastů, které vylučují extracelulární látku obsahující velké množství vápenatých solí.

V procesu zrání se mladé kostní buňky ukládají do kostních dutin (lacunae), kde dochází ke konečné tvorbě osteocytů.

Osteoklasty naopak ničí starou tkáň tak, že se na jejím místě mohou objevit obnovené osteocyty, jejichž procesy tvoří kostní kanálky. Velké množství krevních cév je umístěno v kostnatých tubulech, kterými proudí živiny z krve do kostních struktur lidské kostry.

Pokud se počet osteoklastů zvýší, osteocyty se zničí a kostní tubuly se vyprázdní. To vede k zastavení výživy osteocytů a resorpci kostí a pojivové tkáně (destrukce, resorpce kostí).

Inhibice kostní resorpce a inhibice aktivity velkých vícebarevných buněk je hlavním terapeutickým účinkem použití bisfosfonátů, ale produkty této skupiny mají jiné farmakologické vlastnosti, včetně:

  • prevence resorpce a destrukce pojivových vláken kosti, která může být vyvolána snížením funkce pohlavních žláz (užívaných při léčbě postmenopauzální a menopauzální osteoporózy);
  • inhibice endogenní kostní resorpce, při které se nádory a metastázy účastní procesu destrukce;
  • snižuje rychlost štěpení kolagenových vláken;
  • snížení rizika zlomenin u pacientů starší věkové skupiny a starších osob.

K destrukci účinné látky a jejích metabolitů v kostní tkáni dochází v důsledku obrovských vícejaderných buněk, které ničí fosfonové kyseliny obsažené v molekulách.

Je to důležité! Důležitou vlastností bisfosfonátů je to, že jejich molekuly, které se váží s ionty vápníku, jsou schopny se hromadit ve vysokých koncentracích pouze v kostních strukturách, to znamená, že tyto léky neovlivňují mineralizaci kostí.

Indikace pro použití

Osteoporóza je hlavní indikací pro použití bisfosfonátů. Jedná se o závažné onemocnění kosterního systému, ve kterém se síla a hustota kostí snižuje v důsledku akutního nedostatku vápníku v těle.

Bisfosfonáty zadržují vápník v kostech, zabraňují kostní resorpci a významně snižují riziko zlomenin, které postihují více než 70% pacientů s různými formami a stadii osteoporózy. Účinnost fosfonových kyselin v této nemoci se pohybuje v rozmezí od 33% do 50%, proto by měla být vhodnost použití bisfosfonátů v každém případě stanovena individuálně s ohledem na konkrétní klinický obraz, věk pacienta a možná rizika.

Terapie bisfosfonáty je také velmi účinná při onkologických onemocněních, například mnohočetném myelomu. Myeloma (Rustitsky-Kalera) je maligní onemocnění krevního systému s převažující lokalizací nádorů v kostní dřeni. Patologie je náchylná k agresivnímu a progresivnímu průběhu a klinicky se projevuje častými zlomeninami, bolestí kostí a kloubů, silným krvácením a těžkou anémií.

Patogenetický mechanismus vývoje myelomu představuje destrukce kostní tkáně a uvolňování vápenatých iontů, které se akumulují v ledvinách a tvoří tvrdé kameny (kameny). Bisfosfonáty (kyselina zoledronová a pamidronát) umožňují kontrolovat průběh onemocnění a dosáhnout dlouhodobé remise a používají se jako udržovací terapie po aplikaci hlavního protokolu chemoterapeutické léčby.

Další indikace pro použití přípravků kyseliny fosfonové jsou také:

    chronická difuzní indurace a křehkost kostní tkáně s progresivním porušováním tvorby krve v kostní dřeni (onemocnění mramoru);

Biofosfáty: návod k použití

Časem se tělo jakékoli osoby začne opotřebovávat a to ovlivňuje nejen vnitřní orgány, ale také kosti - stávají se křehkými a křehkými. Tato patologie může být několikrát zvětšena, pokud člověk trpí určitými chorobami.

Aby se zlepšila kvalita života, aby se zabránilo bolestem v kloubech, zlomeninám kostí a necitlivosti končetin, je nutné užívat speciální přípravky.

Stanovení biofosfátu

Biofosfáty jsou moderní léky syntetického původu, které přispívají k blokování buněk, které ničí kostní tkáň těla. Kromě toho, tyto léky jsou schopny obnovit strukturu kostí.

Dnes se aktivně používají k léčbě osteoporózy a dalších patologií, které způsobují křehkost kostí. Mnozí odborníci také tvrdí, že biofosfáty jsou schopny příznivě ovlivnit tělo při komplikacích rakoviny, které vyvolávají nádory v kostech, protože zabraňují šíření metostázy a snižují bolest.

Klasifikace

Tyto léky jsou obvykle rozděleny do dvou zcela odlišných skupin: léky s dusíkem a bez něj.

Zde je část aminobiofosfátů (s obsahem dusíku):

  • Alendronát sodný. Nehormonální lék, který reguluje metabolické procesy mezi kostmi a měkkými tkáněmi. Přispívá k obnově přirozené struktury kostní tkáně. Může být aplikován na ženy i muže;
  • Kyselina ibandronová. Je to vynikající léčba osteoporózy způsobené menopauzou. Tato sloučenina se také používá s nadměrným množstvím vápníku v krvi. Mužům se nedoporučuje užívat tento lék;
  • Zolodronová kyselina. Ovlivňuje pouze kostní tkáň, protože její složení je velmi podobné kostnímu roštu. Má silný anti-edém a protinádorový účinek. Tato kyselina je základem pro tvorbu mnoha moderních biofosfátů. Je schopen vyrovnat se s osteochondrózou, která je v progresivním stadiu;
  • Ibandronát sodný. Aktivně zápasí s destrukcí kostí, nejčastěji používanou jako profylaktický prostředek pro zlomeniny kostí.

Pokud jde o jednoduché biofosfáty, které neobsahují dusík, zahrnují:

  • Kyselina tulundurová. Přispívá k hromadění fosforečnanů a vápníku v kostních tkáních a doplňuje je minerály a prospěšnými látkami. Aktivně jmenován k odstranění nadměrné měkkosti kostí;
  • Kyselina edindronová. Používá se k léčbě osteoporózy, doprovázené onkologickými patologiemi a onemocněním ledvin.

Mechanismus působení

Protože tyto přípravky mají velmi podobnou strukturu než přírodní minerály, přirozeně interferují s metabolismem kostí.

Biofosfáty neumožňují růst nových tkání na kostech a aktivně bojují proti resorpci (přirozené destrukci).

Složky léčiva se absorbují do kostní tkáně a činí ji méně citlivou na odběr vápníku z kostí. Po takovém dopadu je proces destrukce kostí inhibován.

Navzdory tomu, že po průběhu léčby budou zbytky biofosfátů vylučovány ledvinami, určitá část z nich pronikne hluboko do kostní tkáně a zůstane tam navždy.

Indikace pro použití

Často se dnes ptají otázka, proč se používají biofosfáty a jaké nemoci lze s pomocí nich eliminovat.

Většina odborníků tvrdí, že jsou velmi účinné v boji proti následujícím patologiím:

  • osteoporóza;
  • problémy s tvorbou kostní tkáně;
  • myelom;
  • Pagetova choroba;
  • primární hyperparatyreóza:
  • výskyt metastáz nebo nádorů v kostní tkáni;
  • nadbytek vápníku v kostech.

Jména drog

Dnes, v lékárnách můžete najít obrovské množství těchto léků, a všechny se liší nejen v ceně, ale také v účincích na tělo.

Nejoblíbenější a nejžádanější jsou tyto léky:

  • Clodronate Aktivně zápasí s osteolýzou a nevyvíjí hyperkalcémii. Jednotlivé složky mění strukturu kostní tkáně a neumožňují oddělení molekul vápníku od fosfátů.
    Kondronat velmi často předepisuje metastázy v kostech, protože brání jejich rozvoji a neumožňuje další šíření;
  • Tiludronát sodný. Vyživuje kosti minerály a posiluje je. Nejčastěji předepisováno pro Pagetovu chorobu a deformující osteodystrofii;
  • Ethidronát sodný. Obnovuje kost při osteoporóze, mohou ji používat pouze ženy.

Návod k použití

Užívejte biofosfáty přesně v souladu s doporučeními ošetřujícího lékaře. Lék se obvykle podává jednou denně, přibližně 1,5 hodiny před jídlem.

Doporučuje se užívat tablety nalačno. Vzhledem k tomu, že biofosfáty jsou velmi pevné a špatně rozpustné, je třeba je omýt teplou vodou.

Po užití biofosforečnanů se doporučuje pohybovat (chodit pěšky) nebo alespoň dvě hodiny vzpřímeně. Tím se vyhnete takovým vedlejším účinkům, jako je pálení žáhy a pocit těžkosti.

Účinnost

Pokud je lék aplikován správně a pravidelně (do 6 měsíců), pozitivní účinek netrvá dlouho a bude trvat 1-2 roky.

Jak tyto léky ovlivňují tělo:

  • obnovit kostní struktury;
  • posílit kostní tkáň a učinit ji trvanlivější;
  • bojuje s výskytem růstu kostí;
  • jsou vynikající prevencí zlomenin.

Vedlejší účinky

S nesprávným a nekontrolovaným příjmem může užívání těchto léků způsobit tělesnému poškození obrovské škody.

Zde jsou komplikace, které mohou nastat v důsledku nesprávného použití:

  • renální dysfunkce;
  • rozmazané vidění;
  • vývoj onemocnění gastrointestinálního traktu, jako je žaludeční vřed, gastritida a různé záněty;
  • přetrvávající nevolnost;
  • zvýšená únava a slabost;
  • vývoj nekrózy kostní tkáně dolní čelisti.

Ze všech výše uvedených skutečností je zřejmé, že bez ohledu na to, jak účinné a účinné byly biofosfáty, je třeba je brát s velkou opatrností a pod dohledem specialisty.

Lék by měl být vybrán, vycházeje z individuálních charakteristik organismu a samotného onemocnění. Pouze v tomto případě je možné zlepšit vaše zdraví a nepoškodit tělo.

Špičkové bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Dnes existuje mnoho léků pro léčbu onemocnění kloubů, některé působí na kostní strukturu, jiné na celkový stav těla, resp. Pomáhají různými způsoby. Zvažte léky jako bisfosfonáty, zjistěte, jak se liší od jiných léků a zda skutečně pomáhají.

Věnujte pozornost! Každý organismus je striktně individuální a aktuální léčbu může zvolit pouze lékař.

Teprve poté, co byla provedena diagnostika organismu, byla zjištěna příčina osteoporózy, může být použita pro léčbu. Bisfosfonáty jsou moderní léky určené k zastavení symptomů a rozvoji osteoporózy. Indikováno pro posílení kostní tkáně, zejména pro ženy během postmenopauzy

Co je to osteoporóza a proč je to tak důležité léčit?

Osteoporóza je postupné snižování hustoty kostí v důsledku louhování minerálů, což vede ke snížení jeho pevnosti a zvýšené křehkosti. Zpočátku se vyvíjí mírný pokles hustoty kostí (osteopenie) a pak se stává abnormálně porézní a stlačitelný jako houba. Takové porušení struktury kostry vede k častým zlomeninám.

Kost tvoří bílkoviny, kolagen a látky vápníku, které zajišťují jeho sílu (viz produkty obsahující vápník). Při narušení rovnováhy těchto složek dochází ke zraněním ve formě trhlin (zlomenina krčku stehenní kosti) nebo destrukce (zlomeniny páteře páteře). Někteří pacienti již několik let o přítomnosti poškození ani nevědí.
Podezření na vývoj nemoci můžete vyvolat následujícími příznaky:

  • chronická bolest lokalizovaná v místě zlomeniny;
  • snížení výšky, zakřivení páteře, šikmo;
  • zlomeniny s minimální fyzickou aktivitou, spadající z výšky své výšky, které jsou lokalizovány hlavně v oblasti žeber, kyčlí, páteře, chodidel a zápěstí.
  • pomalé spojování kostí.

Osteoporóza není jen lékařský, ale také sociálně-ekonomický problém, který postihuje všechny segmenty populace po celém světě.

Statistiky

  • Fraktura kyčle se vyskytuje častěji u lidí ve věku 75-80 let; jiné typy zlomenin jsou charakteristické pro děti ve věku 50-59 let a snižují se s věkem.
  • Ztráta 10% hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenin páteře o 2 krát, krčku femuru o 2,5 krát.
  • Do roku 2050 budou zlomeniny kyčle u mužů 310% au žen o 240% více než nyní.
  • Každé 3 sekundy je na světě diagnostikována zlomenina způsobená osteoporózou; zlomeniny páteře páteře - každých 22 sekund.
  • Velká většina pacientů s vysokým rizikem poranění spojených se zvýšenou křehkostí kostí (asi 80%), včetně těch, kteří již měli alespoň jednu zlomeninu, si neuvědomuje své onemocnění a neužívá pilulky na osteoporózu.
  • Úmrtnost po zlomenině kyčle u obou pohlaví se zvyšuje s věkem a je s největší pravděpodobností do jednoho roku po poranění a je asi 20%.
    Hlavním cílem léčby osteoporózy je prevence zlomenin snížením úbytku kostní hmoty, zvýšení její hustoty a obnovení pevnosti kostí. Včasná detekce a včasná specifická léčba významně snižuje riziko zranění a dalších komplikací onemocnění.

Toto onemocnění postihuje asi 200 milionů žen na celém světě;

  • každá desátá žena ve věku 60 let
  • pátý ve věku 70 let
  • dva z pěti po 80
  • dvě ze tří po 90.

Co je bisfosfonát

  1. Toto jsou obecné názvy skupin léčiv, které snižují progresivní ztrátu kostí. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a jiných podobných onemocnění.
  2. Účinné látky obsažené v přípravcích jsou určeny k omezení odvápnění u lidí trpících osteoporózou a křehkostí kostí.
  3. Bisfosfonáty jsou svým charakterem úplnými analogy přirozených mezibuněčných látek kostní tkáně, syntetizovaných pouze umělými prostředky.

To je zajímavé! Ve vzdálené minulosti byly bisfosfonáty používány v ropném a textilním průmyslu jako detergenty, stejně jako v zemědělství jako hnojiva.
V 19. století byly tyto chemikálie používány ve strojírenství jako inhibitory korozních procesů. Vzhledem k této vlastnosti jsou široce používány v medicíně, pouze jejich hlavním účelem je zpomalit proces rozpadu kostní tkáně v lidském těle, a nikoli korozní destrukce částí strojů a mechanismů.

Bisfosfonáty jsou svým charakterem úplnými analogy přirozených mezibuněčných látek kostní tkáně, syntetizovaných pouze umělými prostředky.

Bisfosfonáty, nebo také nazývané „difosfonáty“, obsahují dvě fosfonové kyseliny, které jsou základem všech organických sloučenin fosforu.

Všechny moderní bisfosfonáty jsou rozděleny do dvou tříd:

Obě třídy léků již prokázaly svou účinnost a jsou široce používány v medicíně.

Indikace pro použití

Skupina přípravků bisfosfonátů známá lidstvu od poloviny 19. století. Původně byl používán ve strojírenství, aby se zabránilo korozi, nebo jako hnojivo nebo čistící prostředek v hmatovém a ropném průmyslu.

Poté, co se bisfosfonáty začaly studovat, jako lék, a to se stalo na konci 70. let, dostaly vedoucí úlohu v léčbě osteoporózy a jejích komplikací.

Dnes je jejich použití oprávněné, zejména pokud jde o nemoci pohybového aparátu s ohniskovou resorpcí kostní tkáně.

  • Díky použití léků z této skupiny je blokování procesu destrukce kosti, v důsledku toho - jsou stále robustnější. Bisfosfonáty mohou také pomoci chránit kosti před účinky rakoviny nebo jiných onemocnění.
  • V praxi se léky používají k úlevě od bolesti kostí, zejména způsobené myelomem a metastázami. Používá se ke snížení závažných hladin vápníku v krvi, k posílení kostí a minimalizaci zlomenin.
  • Bisfosfonáty se používají poměrně účinně při osteoporóze, při myelomech, poruchách funkce kostní tkáně, při Pagetově nemoci, při primárním hyperparatyreoidismu, stejně jako u nádorů a metastáz, zejména těch, které jsou kombinovány s hyperkalcémií.

Pomáhá lék?

Strukturou jsou bisfosfonáty podobné přírodním minerálům. Interferují s metabolismem kostní tkáně. Struktura přípravků se skládá ze dvou procesů, které jsou proti sobě - ​​tvorby tkání a přirozené destrukce (resorpce).

Při užívání drog přijímá tělo molekuly vápníku. Proniknou do kostní tkáně, pak dochází k akumulaci a dlouhému zpoždění těchto látek.

Během vystavení tělu bisfosfonáty ničí funkci osteoklastů - speciálních buněk, které se také účastní procesu fungování organismu.

  1. Jejich úlohou je paralelně s tvorbou nové kostní tkáně rozpustit a zničit staré kostní tkáně.
  2. Pokud se v těle vyvíjí osteoporóza, osteoblasty nemohou normálně tvořit kostní tkáň, a proto začnou zničit starou kostní tkáň.
  3. V důsledku toho se kosti stávají slabými, řídlými a křehkými.
  4. Když se bisfosfonáty zavedou do kostí, aktivita osteoklastů se sníží, růst se zastaví a začne se aktivovat proces sebezničení, který potlačuje signály pro destrukci.

Užíváním těchto léků se léčí osteoporóza, při níž kosti již nejsou tenké, ale naopak je možné je zotavit.

Při použití v léčbě, mechanismus účinku

Hlavním farmakologickým účinkem bisfosfonátů je vytváření překážek přirozené destrukci kostní tkáně při některých onemocněních. Kromě toho mají tato léčiva protinádorový a analgetický účinek.

Bisfosfonáty se úspěšně používají k léčbě impozantního seznamu onemocnění:

  • osteoporóza;
  • metastázy kostní tkáně;
  • nádory;
  • hyperkalcémie;
  • deformace osteodystrofie;
  • myelom;
  • osteogeneze;
  • hyperparatyroidismus;
  • zhoršenou tvorbou kostí.

Základem komplexních účinků bisfosfonátů na živý organismus je mechanismus inhibice osteoblastů. Osteoblasty jsou mladé buňky, které s nadměrným růstem významně oslabují stabilitu kostní tkáně, a proto je při léčbě osteoporózy důležité inhibovat jejich aktivní tvorbu.

  1. Léčivo se podílí na procesu syntézy proteinů a zpomaluje rozpad kostní tkáně. V důsledku toho si kosti zachovávají svou sílu a významně se snižuje pravděpodobnost zlomenin.
    Při komplexní léčbě bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy způsobují největší terapeutický účinek. Názvy léčivých přípravků neindikují přítomnost dusíku v nich.
    Navíc bisfosfonáty mají anestetický účinek a redukují nádory, čímž významně zlepšují stav pacientů.
  2. Tyto léky se používají v onkologii, protože se úspěšně vyrovnávají s důsledky vývoje nádorových buněk a brání jejich růstu.
  3. Při komplexní léčbě bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy způsobují největší terapeutický účinek. Názvy léčiv nenaznačují přítomnost dusíku v nich, ale jejich účinky na tělo se však značně liší.

Jak fungují bisfosfonáty?

Strukturou jsou bisfosfonáty podobné přírodním minerálům. Interferují s metabolismem kostní tkáně. Struktura přípravků se skládá ze dvou procesů, které jsou proti sobě - ​​tvorby tkání a přirozené destrukce (resorpce).

  • Při užívání drog přijímá tělo molekuly vápníku. Proniknou do kostní tkáně, pak dochází k akumulaci a dlouhému zpoždění těchto látek.
  • Během vystavení tělu bisfosfonáty ničí funkci osteoklastů - speciálních buněk, které se také účastní procesu fungování organismu.
  • Jejich úlohou je paralelně s tvorbou nové kostní tkáně rozpustit a zničit staré kostní tkáně.
  • Pokud se v těle vyvíjí osteoporóza, osteoblasty nemohou normálně tvořit kostní tkáň, a proto začnou zničit starou kostní tkáň.

V důsledku toho se kosti stávají slabými, řídlými a křehkými.

Když se bisfosfonáty zavedou do kostí, aktivita osteoklastů se sníží, růst se zastaví a začne se aktivovat proces sebezničení, který potlačuje signály pro destrukci.

Užíváním těchto léků se léčí osteoporóza, při níž kosti již nejsou tenké, ale naopak je možné je zotavit.

Bisfosfonáty pro osteoporózu: jsou tak účinné a bezpečné?

Bisfosfonáty jsou syntetické analogy přírodních pyrofosfátů, které jsou základem kostní matrice a inhibují destrukci kostní hmoty.

Jak bisfosfonáty působí, ještě není zcela jasné. Bylo prokázáno, že se kombinují s hydroxyapatitovými kostními segmenty, snižují ohýbání a snižují hladinu hydroxyprolinu a alkalické fosfatázy v systémovém oběhu. Inhibují aktivitu osteoblastů, které zpomalují resorpci kostní tkáně.

Některé typy bisfosfonátů mohou blokovat proces produkce mevalonátu, což je hlavní látka, která je nezbytná pro tvorbu osteoblastů, jakož i snížení hladiny geranyl-difosfátu, který se podílí na tvorbě osteoklastů. Kromě toho mají tyto sloučeniny protinádorové a analgetické účinky.

Bisfosfonáty se v závislosti na chemické struktuře dělí do dvou skupin:

  • ty, které neobsahují atomy dusíku;
  • aminobisfosfonáty, které zahrnují dusík.

Jaká je jejich výhoda?

Aminobisfosfonáty jsou takové léky, které jsou nepostradatelné při léčbě osteoporózy, obsahují v jejich složení dusík. Jsou účinnější než fondy bez dusíku, se zvláštní péčí by měly být používány ženami. Aminobisfosfonáty nemohou být užívány dlouhými cykly. Do seznamu nejlepších léků tohoto typu lze přidat následující:

  1. Zoledronát To ovlivňuje kostní tkáň velmi selektivně, pouze v místě, kde kosti procházejí degenerativními změnami. Nástroj může způsobit resorpci kosti ovlivněním osteoklastů. Nástroj však nemůže negativně ovlivnit mineralizaci. Hlavní účinnou látkou v tomto případě je kyselina zoledronová. Prodává se ve formě koncentrátu pro infuzi.
  2. Bondronat. Obsahuje kyselinu ibandronovou, která má pozitivní účinek při léčbě osteoporózy. Je vhodné použít tento lék k prevenci osteoporózy. Může být používán ženami v období po menopauze. Je úspěšně kombinován s tabletami pohlavních hormonů. Muži jsou předepisováni v případech, kdy existují skutečné klinické projevy onemocnění. Bondronat lze použít, pokud biochemická analýza krve zaznamenala hyperkalcémii.
  3. Kyselina alendronová. Nehormonální lék, který je schopen úspěšně korigovat metabolismus kostí. Nástroj je schopen účinně stimulovat osteogenezi. Prodává se ve formě tablet. Užívá se 1 krát týdně. Trvání léčby určuje lékař v souladu se zdravotním stavem pacienta.
  4. Kyselina klodronová. Dnes je jedním z léků experimentální medicíny, je schopen selektivně redukovat mikrofágy. Ve farmaceutickém průmyslu se vyrábí pod názvy Clodron a Bonefos. Hraje roli inhibitoru kostní resorpce. Snižuje pravděpodobnost zlomenin, má analgetický účinek.

Vlastnosti použití

Bisfosfonáty - ty léky, které absolutně nemůžete použít sami. Jmenovat a kontrolovat jejich používání by měl pouze odborník. Léky v této skupině jsou špatně absorbovány v gastrointestinálním traktu. To je důvod, proč lékaři doporučují vzít je na prázdný žaludek a nejméně hodinu před jídlem. Nezapomeňte ale, že bisfosfonáty mají velmi negativní vliv na žaludek. Proto by měl člověk pomoci co nejrychleji trávení finančních prostředků. Po zasažení tabletu uvnitř nemůžete zaujmout vodorovnou polohu.

  • Vzhledem ke špatné absorpci musí být přípravek užíván opatrně s vápníkem.
  • Léky s obsahem vápníku je lepší užívat během 2-3 hodin po užití bisfosfonátů.
  • První intravenózní podání léků této skupiny je doprovázeno všeobecnými negativními projevy (horečka, silná bolest svalů, závratě, nevolnost).
  • Následující záběry nedávají tak silnou reakci nebo se vůbec neprojeví.
  • Vzhledem k dočasnému negativnímu účinku nemusí být tyto příznaky léčeny.

Pro účinnější bisfosfonáty by měla být jejich léčba prováděna v kombinaci s doplňky vápníku a vitamínem D. Hlavní kontraindikací při užívání těchto léčiv je selhání ledvin. Před léčbou musí pacient:

  • závažné onemocnění kardiovaskulárního systému;
  • patologie a těžké erozivní onemocnění gastrointestinálního traktu;
  • citlivost na lék.

Jednoduché bisfosfonáty - z čeho si vybrat?

Jednoduché bisfosfonáty zahrnují:

  1. Tiludronat (Skelid) je předepsán pro léčbu osteoporózy a deformující osteodystrofii. Užívejte 1 krát denně (400 mg) 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Omyjte ji trochou vody nebo ovocné šťávy. Délka léčby je 3 měsíce. Po šestiměsíční přestávce se kurz může opakovat.
  2. Etidronát (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) je předepsán pro deformační osteodystrofii, osteoporózu, hyperkalcémii, která se vyvíjí na pozadí maligních nádorů a oxalátových kamenů v ledvinách. Uvolněte je v injekčních a perorálních formách. Léčba je obvykle předepsána vápník, hořčík a vitamin D. Léčebný režim závisí na závažnosti onemocnění a věku pacienta. Léky na bázi etidronátu jsou schváleny pro použití u dětí do 3 let. Pro léčbu a prevenci osteoporózy se léčivo používá v dávce 5-7 mg / kg po dobu 2-3 měsíců, po 1-2 měsících se léčba opakuje. S poklesem minerální hustoty kostí a ztrátou hubovité látky u pacientů s revmatoidní artritidou je trvání léčby nejméně 12 měsíců při denní dávce 5-10 mg / kg hmotnosti. Denní dávka by měla být rozdělena do dvou dávek. Na pozadí léčby je třeba dodržovat dietu bohatou na vápník a v případě potřeby s ní vzít farmaceutické přípravky.
  3. Klodronát (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) je předepisován pro osteoporózu, úbytek kostí, pro prevenci kostních metastáz u pacientů s primárním karcinomem prsu a pro onkologii s hyperkalcémií. Ampulační a ústní formy jsou k dispozici. Přípravky pro perorální podání obsahující klodronát by neměly být užívány s kapalinami obsahujícími divalentní kationty (mléko, minerální voda). Tobolky nejsou žvýkány. Tableta (800 mg) může být rozdělena na dvě poloviny, ale musí být odebrána současně, bez mletí a žvýkání. Injekční forma se rozpustí v 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy. Léčebný režim je v každém případě zvolen individuálně.

Během léčby bisfosfonáty musí být do těla dodáno dostatečné množství tekutiny, je také nutné sledovat ledviny a hladinu vápníku v krevním řečišti.

Aminobisfosfonáty - pokročilejší forma léků

Mezi nejčastěji předepsanými aminobisfosfonáty patří:

  1. Kyselina zoledronová (Zoledronát, Aklast, Zometa) selektivně ovlivňuje kostní tkáň, inhibuje aktivitu osteoklastů, které způsobují lýzu kostí. Proto se úspěšně používá u pacientů s osteoporózou. Hlavním znakem zoledronátu je, že potlačuje resorpci kostní hmoty a zároveň nevykazuje nežádoucí účinek na tvorbu a mineralizaci kostní tkáně, na její mechanické vlastnosti. Přiřazení ve formě pomalých intravenózních infuzí. Léčebný režim závisí na závažnosti onemocnění, ale aby byl terapeutický účinek první dávky maximální, druhý systém může být nastaven až po týdnu.
  2. Ibandronat (synonyma Bondronat, Bonviva). Tento bisfosfonát je předepisován pro léčbu a prevenci osteoporózy, včetně menopauzy, pro prevenci zlomenin kostí, kostních metastáz, nadbytku vápníku způsobeného rakovinou.
    Orální dávkové formy se užívají jednu hodinu před jídlem, přičemž se užívají léky nebo tekutiny (kromě čisté vody). Po užívání léků na základě Ibandronate, musíte být ve vertikální poloze po dobu 1 hodiny. Nepovolit jejich příjem v noci.
    Intravenózní injekce jsou povoleny pouze v lůžkovém prostředí. Je nezbytné zajistit, aby se účinná látka nedostala do tepny a přilehlých tkání, když je IV.
  3. Kyselina alendronová (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonální inhibitor resorpce kostí, normalizuje metabolismus kostí, aktivuje osteogenezi, kontroluje rovnováhu mezi procesy destrukce a obnovy, stimuluje tvorbu kostní tkáně normální histologické struktury. Při léčbě postmenopauzální a senilní osteoporózy je třeba předcházet zlomeninám, s Pagetovou chorobou a maligní hyperkalcémií.
  4. Risedronat (synonyma Rizendros, Actonel, Rizarteva) zahrnuje léčebný režim osteoporózy a deformující osteitidy. K dispozici v tabletách.

Antiresorpční (prevence úbytku kostní hmoty), zastaralý

Kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) je hormon štítné žlázy a používá se k léčbě osteoporózy. Ve farmaceutickém průmyslu je syntetizován rekombinantní lidský kalcitonin, stejně jako prasečí a lososový kalcitonin.

Nežádoucí účinky: Nosní krvácení, rýma, podráždění sliznic, nevolnost nebo zvracení se mohou objevit u nosní cesty podání. Při použití injekční formy kalcitoninu se může v místě injekce objevit zánět.

Léčivo bylo použito dříve jako antiresorpční (prevence kostní resorpce). Měl poněkud skromnou důkazní základnu, poněkud sníženou četnost vertebrálních zlomenin a zastavení akutní bolesti spojené s osteoporotickými zlomeninami. V posledních letech byly shromážděny informace o zvýšení frekvence nově registrovaných onkopatologií u pacientů užívajících myokalcium. Lék je odstraněn z doporučení pro léčbu osteoporózy, která zůstává na trhu jako prostředek. Snížení bolesti při vertebrálních frakturách s osteoporózou a při léčbě Pagetovy choroby.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen je selektivní modulátor estrogenových receptorů II generace, zkráceně SMER. Lék má estrogenový účinek v kostní tkáni, ale chová se jako antiestrogen v endometriu. To vám umožní zabránit možným vedlejším účinkům, včetně rizika vzniku rakoviny.

Vedlejší účinky: Při užívání Raloxifenu může dojít ke zvýšení závažnosti návalu horka; riziko trombózy, včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Riziko nežádoucích účinků je pravděpodobnější během prvních čtyř měsíců užívání.

Dosud nebyla prokázána účinnost léku, protože nebyla prokázána a snižuje riziko extravertebrálních zlomenin.

Efektivní antiresorpční

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 rub) je lidská protilátka (IgG2), která blokuje tvorbu a aktivitu osteoklastů, které jsou zodpovědné za resorpci kostí. Proli posiluje kosti, zvyšuje jejich minerální hustotu, zabraňuje zlomeninám. Lék se podává dvakrát ročně pod kůži stehna nebo břicha. Určeno k odstranění osteoporózy:

  • u žen po klimakterických změnách s tendencí k frakturám různé lokalizace;
  • u mužů se sníženou hustotou kostí a rizikem vertebrální fraktury tváří v tvář hormonální supresivní terapii.

Denosumab je lékem volby v případě vysokého rizika vícečetných zlomenin a také nesnášenlivosti k jiným metodám léčby osteoporózy.

Lék se podává jednou za šest měsíců. Výzkum v klinických studiích od roku 2004. Souběžně s osteoporózou byl studován pro léčbu metastatických nádorových lézí kostí. Naopak bisfosfonáty nejsou kontraindikovány u pacientů s renální insuficiencí.

Léky, které zvyšují kostní hmotu

Teriparatide (Forteo)

Lék je jediným účinným anabolikem, který stimuluje růst kostí. Je indikován pro postmenopauzální, primární, senilní osteoporózu a idiopatické formy u mužů. Průběh terapie je od 12 do 18 měsíců. Je to lék volby, když jsou bisfosfonáty neúčinné. V Rusku, vydané pod názvem Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je syntetický analog lidského parathormonu, který se podílí na regulaci metabolismu vápníku. Na rozdíl od jiných léků na osteoporózu, které snižují kostní resorpci, podporuje teriparatid růst nové kostní tkáně.

Tento lék se používá k léčbě případů těžké osteoporózy u žen a mužů různých etiologií. Lék stimuluje aktivitu osteoblastů, podporuje tvorbu nové kostní tkáně, posiluje kosti a zabraňuje zlomeninám.

Způsob aplikace: doporučená dávka je 20 mg denně. Teriparatid se podává subkutánně do stehna nebo břicha.

Forteo by nemělo být používáno:

  • alergické na jeho složky;
  • děti a dospívající;
  • těhotná nebo kojící;
  • u zhoubných novotvarů kostí;
  • během radiační terapie nebo po ní;
  • s hyperkalcémií;
  • hyperparatyroidismus a Pagetova choroba;
  • těžké onemocnění ledvin.

Všechny léky uvedené v tomto článku jsou léky na předpis a nejsou určeny pro samoléčbu. Vzhledem k možnosti vážného poškození zdraví se musíte před použitím těchto léků poradit se svým lékařem.
zdravotvet.ru

Klasifikace

Přípravky bisfosfonátů jsou podmíněně rozděleny do dvou skupin, které jsou ve své činnosti zcela odlišné:

  • Léky s obsahem dusíku;
  • Přípravky bez dusíku.

Bisfosfonáty obsahující dusík (aminobisfosfonáty) - obsahují následující látky:

  1. "Alendronát sodný" je nehormonální lék, který koriguje metabolismus mezi kostními tkáněmi a tvoří jeho normální strukturu. Možné použití pro muže a ženy.
  2. "Kyselina ibandronová" je léčivo ve třetí generaci bisfosfonátů. Dobře osvědčený v léčbě postmenopauzální osteoporózy u žen. Kyselina ibandronová je široce používána pro hyperkalcémii (nadměrné zvýšení vápníku v krvi). Mužům se nedoporučuje tento lék užívat.
  3. "Kyselina zoledronová" - charakterizovaná schopností selektivních účinků na kostní tkáň. Léčivo selektivně ovlivňuje kostní strukturu díky své podobnosti s kostní mřížkou. Důležitým účinkem je protinádorová vlastnost. Na základě této kyseliny se vyrábějí následující bisfosfonáty: "Zoledronate", "Zometa". Jmenován v léčbě progresivních forem osteoporózy.
  4. "Ibandronát sodný" (Bonviva, Bondronat, přípravky na něm založené) snižuje aktivitu osteoklastů, snižuje destrukci kostí. Používá se především pro profylaktickou léčbu zlomenin u žen po menopauze.

Je to důležité! Aminobisfosfonáty jsou účinnější při léčbě osteoporózy u žen.

Bisfosfonáty neobsahující dusík:

  • Tiludronát sodný (kyselina tiludronová) - akumuluje fosfátové a vápenaté sloučeniny v kostech, což přispívá k jejich mineralizaci a posílení. Používá se v případech nadměrné měkkosti kostí nebo při léčbě Pagetovy choroby. Není určeno dětem.
  • „Etidronát“ („Didronel“, „Ksipifon“, kyselina etidronová) se doporučuje k léčbě osteoporózy se současnými onkologickými procesy, s Pagetovou chorobou a renálními patologiemi. Vždy předepsán ve spojení s doplňky vápníku.
  • "Clodronát" (klodronát sodný, "Bonefos", "Clobir") - je předepisován pro primární karcinom prsu, pro včasnou prevenci vývoje kostních metastáz. Interferuje s rozvojem hyperkalcémie a osteolýzy.

Bisfosfonáty - dávkové formy prodávané výhradně na lékařský předpis a pod dohledem ošetřujícího lékaře. Příjem bez lékařského předpisu může být zdraví škodlivý! Nesnažte se sami diagnostikovat osteoporózu!

Jak bisfosfonáty užívat

Hlavní věcí při užívání léku je použití přísně na prázdný žaludek, půl hodiny před jídlem, což výrazně zvýší účinek léčivých látek. Neměli bychom zapomínat, že léky v této skupině mohou způsobit zánět gastrointestinálního traktu. Proto je nutné po užití přípravku po dobu přibližně jedné hodiny být ve vzpřímené poloze, což významně sníží riziko eroze žaludku.

Tip! Bisfosfonáty by měly být opíjeny pouze vodou ve velkém množství.

Možné komplikace během léčby bisfosfonáty

Tyto sloučeniny vykazují vysoký účinek v osteoporóze, zmírňují bolest v maligních nádorech, které jsou doprovázeny kostními metastázami, odstraňují hyperkalcémii spojenou s rakovinou, ale mají mnoho nežádoucích vedlejších účinků.

Mezi hlavní negativní účinky pozorované během léčby bisfosfonáty by mělo být zrušeno: t

  • toxický účinek na ledviny;
  • hypokalcemie vyplývající z použití intravenózních dávkových forem;
  • osteonekróza čelisti, vyvíjející se při léčbě bisfosfonátů obsahujících dusík;
  • vysoké riziko zlomenin kyčle během léčby zoledronáty, což je spojeno s blokováním restrukturalizačních procesů v kostech pacientů s rakovinou;
  • fibrilace síní, zejména u pacientů s patologií kardiovaskulárního systému;
  • dyspeptické poruchy: gastralgie, zácpa nebo ztráta stolice, nevolnost, dysfagie;
  • vředy zažívacího systému;
  • horečka, myalgie a jiné příznaky podobné chřipce, které jsou způsobeny aktivací T-lymfocytů;
  • kožní reakce (vyrážka, erytém);
  • obecná slabost;
  • ztráta zraku, bolest očí, zánět spojivek a skleritida;
  • alergické reakce: kopřivka, anafylaktický šok.

Kompatibilita s jinými léky

Je třeba mít na paměti, že při jmenování bisfosfonátů a:

  • NSAID zvyšují riziko nežádoucích účinků na trávicí systém;
  • když se užívá souběžně se smyčkovými diuretiky, zvyšuje se pravděpodobnost hypokalcémie a hypomagnezémie;
  • v kombinaci s aminoglykosidy se zvyšuje toxický účinek na ledviny;
  • Kromě léčby bisfosfonáty není alkohol povolen.

V jedné injekční stříkačce nelze míchat injekční formy s jinými léky.

Farmakologický účinek

Bisfosfonáty (difosfonáty) se nazývají takto, protože molekuly těchto látek obsahují dva fosfonáty (PO)3). Tyto chemické sloučeniny jsou nejblíže analogické s přírodními pyrofosfáty, které nejsou štěpeny enzymy v lidském těle.

Hlavním účelem bisfosfonátových léčiv je stabilizovat kostru při onemocněních doprovázených rychlým úbytkem kostní hmoty.

Chápeme, jak se to děje. Normálně tělo vyrábí dva typy buněk s různými funkcemi:

  1. Osteoklasty - přispívají k resorpci (destrukci) starých kosterních buněk.
  2. Osteoblasty - podílejí se na tvorbě nové tkáně.

S osteoporózou se tyto jednoduše nevyrovnají se svým úkolem, mezitím se osteoklasty i nadále pravidelně zbavují starých buněk.

Prevence osteoporózy a léčení je založena na účincích bisfosfonátů na osteoklastech, které spočívají v inhibici jejich růstu a zahájení procesu jejich sebezničení, v důsledku čehož dochází k přerušení ředění kostí. Další důležitý bod: léky si uchovávají v kostech tolik potřebný vápník a fosfor.

Kromě toho se bisfosfonáty používají při komplexní léčbě pacientů s rakovinou v léčbě a za účelem prevence výskytu metastáz postižených kostí v rakovině prsu, plic, prostaty, ledvin a štítné žlázy.
Vstupem do těla a hromaděním léků:

  • snížení zvýšených hladin vápníku v krvi - hyperkalcémie, která je průvodním znakem metastatických kostních lézí;
  • zabránit tvorbě nových ložisek onemocnění - metastáz;
  • mají analgetický účinek.

Nespornou výhodou je, že tyto léky jsou nehormonální a nepřetížují kardiovaskulární systém. Významnou nevýhodou je špatná rozpustnost, která komplikuje vstřebávání organismu.

Drogové skupiny

Existují dva hlavní typy bisfosfonátů, které se liší způsobem, jakým ovlivňují osteoklasty:

  • Bez plynů, nebo prostředky první generace.
    Takové léky založené na nich, jako je etidronát, klodronát, tiludronát, se aktivně používají. Deštruktivní účinky na osteoklasty mají v důsledku asimilace těchto účinků. Etidronát a klodronát se úspěšně používají při komplexní léčbě onkologie.
  • Aminobisfosfonáty, s obsahem dusíku, léky druhé generace.
    Účinnější vzhledem k jejich selektivitě při působení na osteoklasty a prodlouženému účinku, který může mít, protože není absorbován osteoklasty, na rozdíl od dusíku. Jedná se o léky jako Pamidronate a Alendronate. Účinné pro osteoporózu způsobenou menopauzou u žen, při léčbě pacientů s rakovinou s kostními metastázami.

V současné době již byly zavedeny látky obsahující dusík, které odborníci označují za třetí generaci bisfosfonátů. Jejich aktivní složky jsou ibandronát a kyselina zoledronová. Mezi nejběžnější léky patří Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronát) má speciální molekulární strukturu (přítomnost dvou atomů dusíku v postranním řetězci), která určuje vyšší potenciál kyseliny zoledronové a způsobuje prudký nárůst aktivity léčiva ve srovnání s léky předchozí generace.

Varianty užívání léků: orální a intravenózní.

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonátů

Jak víte, všechno v lžíci představuje lék v šálku, který se může stát jedem. Při použití bisfosfonátů je proto důležité dodržovat pokyny pro dávkování a pečlivě si přečtěte seznam kontraindikací a dalších nezbytných informací uvedených v anotaci. Ze stejných důvodů je samoléčba nebezpečná.
Léky mohou být použity pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře!

Funkce příjmu

Vzhledem k tomu, že bisfosfonáty jsou poměrně závažné léky, které mají vedlejší účinky, doporučuje se při jejich aplikaci dodržovat určitá pravidla:

  1. Užívejte ráno na lačný žaludek, současně s velkým množstvím vody.
    Jíst po tomto není dovoleno dříve než hodinu.
  2. Omyjte výhradně běžnou nesycenou vodou. Všechny ostatní nápoje inhibují účinek léku.
  3. Do jedné a půl hodiny po recepci, pokud je to možné, udržujte vertikální polohu. Během této doby se lék dostane do střev, což minimalizuje jeho dráždivé účinky na stěny jícnu a žaludku.
  4. Doporučuje se užívat vápník nebo vitamin D souběžně s bisfosfonátem, ale měly by být konzumovány v souladu s dvouhodinovými časovými intervaly. Současný příjem těchto prostředků je vyloučen.

Parenterální bisfosfonáty se podávají intravenózní infuzí (kapání) během 2-3 hodin.
Rychlé vstřikování léků může způsobit akutní selhání ledvin, které může být na pozadí hyperkalcémie spojené s rakovinou fatální.
Omezení pro užívání bisfosfonátů jsou:

  • těhotenství
  • období laktace
  • věku do 18 let
  • individuální nesnášenlivost,
  • selhání ledvin
  • onemocnění gastrointestinálního traktu v akutní fázi.

Pokud se budete striktně řídit těmito tipy, můžete se vyhnout komplikacím nebo zmírnit možné vedlejší účinky léků během léčby.

Vedlejší účinky

Mezi často se vyskytující negativní účinky užívání bisfosfonátů patří:

  • v trávicím systému - podráždění sliznice žaludku a dvanáctníku, gastritida, krvácení, nevolnost, bolest žaludku, nadýmání a zácpa;
  • bolesti hlavy a bolesti svalů;
  • artralgie;
  • onemocnění ledvin a jater v důsledku hromadění toxických látek;
  • hypokalcémie - nedostatek vápníku v krvi;
  • alergické symptomy.

Používáte-li bisfosfonáty libovolně a nekontrolovatelně, jsou možné významnější komplikace, jako je fibrilace - desynchronizace tepové frekvence, osteonekróza čelisti a zlomeniny zlomeniny stehenní kosti.

U všech pacientů však není pozorován projev všech těchto nežádoucích symptomů. Správně vypočtená léčba a dodržování pomáhá vyhnout se vedlejším účinkům a minimalizovat riziko komplikací.

Stanovisko lidí

Mám postmenopauzální osteoporózu, jednou za rok užívám kyselinu zoledronovou. Poprvé do 3 dnů byly příznaky podobné chřipce, Paracetamol je viděl, aby je odstranil.

Následné infuze dobře snášely. Pravidelně se podrobuji kostní denzitometrii, lékař zaznamenal pozitivní trend.

Maria, Moskva

Co si lékaři myslí

Bisfosfonáty se úspěšně používají při léčbě různých typů osteoporózy, snižují pravděpodobnost zlomenin, včetně kyčelních kloubů.

Bohužel však mají některé kontraindikace k použití a řadu poměrně závažných vedlejších účinků, proto mohou být léčeni pouze pod přísným lékařským dohledem as povinným zvážením laboratorních parametrů. Je nutné striktně dodržovat předepsaný léčebný režim.

Maria Alexandrovna, revmatologka

Bisfosfonáty jsou k dispozici výhradně na předpisovém formuláři. Skladujte je v temnu, mimo dosah dětí, při teplotě ne vyšší než 25 stupňů.
osteocure.ru

Pokyn

Při užívání bisfosfonátů je třeba dodržovat tato doporučení:

  1. Vezměte lék ve formě tablet nebo tobolek, které potřebujete ráno na lačný žaludek;
  2. Tableta se promyje 1 sklenicí vody (200 ml);
  3. Po užití přípravku se nedoporučuje sedět nebo ležet;
  4. Jídlo můžete jíst za 30-40 minut.

Trvání léčby osteoporózy s bisfosfonáty je často asi 3-5 let. Léky mohou být podávány 1 krát denně nebo 1 krát týdně.

Vzorové ceny

Cena bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy závisí na názvu léčiva, společnosti a zemi výrobce, také na farmakologickém složení a chemickém vzorci.

Uvádíme přibližné ceny některých léků:

  1. Alendronát (náklady na přípravky kyseliny ibandronové - 270-700 rublů);
  2. Kyselina zoledronová (náklady na léčbu po dobu 12 měsíců se pohybují od 15 500 do 35 000 rublů);
  3. Pamidronat (cena se pohybuje od 5 do 10 tisíc rublů);
  4. Klodronat (cena - 8-17 tisíc rublů);
  5. Bondronat (náklady se pohybují od 7 do 9 tisíc rublů).

Další informace o léčbě osteoporózy bisfosfonáty naleznete v následujícím videu:

Bisfosfonáty - léky na osteoporózu, které jsou nedílnou součástí komplexního průběhu léčebných účinků na tělo pacienta. Dodržováním předepsaného průběhu léčby můžete obnovit zdraví svého těla. Postarejte se o své zdraví!

Recenze

Podle Světové zdravotnické organizace, každý rok, 20. října je den boje proti osteoporóze. V poslední době se však počet pacientů s tímto onemocněním významně zvýšil.

Samozřejmě, že takové onemocnění není fatální, ale dává pacientům mnoho problémů a také významně snižuje kvalitu života.

Navíc, vzhledem k tomu, že starší lidé po zlomenině kyčle umírají ve větším procentu než u jiného onemocnění. Pro většinu lidí jsou bisfosfonátové drogy nadějí na uzdravení.

Situace s osteoporózou je podle S.Rodionové, doktora lékařských věd, poměrně obtížná, protože v současné době dochází k nedostatečnému nasycení organismu živinami a prvky, špatnými návyky, konzumací drog, alkoholem, nízkou fyzickou aktivitou u mužů i žen. který přispívá k rozvoji a rozvoji osteoporózy.

Potřeba dobrých léků určených k boji proti osteoporóze je oprávněná.
Podle odborníků nejsou bisfosfonáty všelékem, jejich použití by mělo být v souladu se zdravým rozumem, i když je nezbytné spoléhat se na ně pro léčbu a pro zastavení růstu růstu kostní tkáně zhoubných buněk, protože pro pacienty je nejjistější způsob, jak překonat nejtěžší nemoci na světě.

Závěr

Použití skupiny léčiv bisfosfonátů, vám umožní posílit kosti a zdraví, ale po všech výše uvedených, musíte pochopit, že self-léčba a self-předpis drog tohoto druhu může vést k nežádoucím škodlivým účinkům.

DŮLEŽITÉ! Jediný lék na artritidu, artritidu a osteochondrózu, stejně jako další nemoci kloubů a pohybového aparátu, doporučené lékaři!