Hlavní / Koleno

Přehled bisfosfonátů - léčiv pro léčbu osteoporózy

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

Bisfosfonáty - skupina léků, které mají schopnost zpomalit destrukci kostní tkáně. Hlavním směrem použití těchto léčiv je léčba onemocnění doprovázených zvýšenou křehkostí a křehkost kostí, jako je osteoporóza.

FOSAMAX je první lék proti osteoporóze schválený Úřadem pro potraviny a léčiva Spojených států před 10 lety. Tento bisfosfonát rychle obnovuje kostní tkáň s minimálními vedlejšími účinky.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jakékoliv formy (primární a sekundární) jsou předepisovány jako hlavní drogy používané v první řadě (léky první linie). V terapii jsou nepostradatelné a jejich účinnost je vysoká a klinicky prokázané - užívání bisfosfonátů snižuje riziko zlomenin kostí o 30–50%.

Podívejme se podrobněji na to, co jsou bisfosfonáty, jak se chovají, jaké jsou vlastnosti jejich použití a možné negativní účinky léčby.

Mechanismus působení

Bisfosfonáty získaly své jméno vzhledem ke struktuře molekuly, včetně dvou fosfonátů - organických sloučenin obsahujících fosfor.

Schematické znázornění bisfosfonátové molekuly

Po požití léku se molekuly účinné látky váží s vápníkem a pronikají do kostní tkáně, akumulují se a dlouhodobě přetrvávají. Tam bisfosfonáty narušují práci specifických buněk osteoklastů.

Osteoklasty se obvykle podílejí na fyziologických procesech resorpce a destrukce (resorpce) staré kostní tkáně a pracují současně s osteoblasty, které tvoří novou kostní tkáň. Ale s osteoporózou je tato interakce porušena: osteoblasty „nemají čas“, aby vytvořily novou tkáň, a osteoklasty rychle zničí starou tkáň, takže kosti se ztenčí a stanou se křehkými.

Pokud jsou bisfosfonáty uloženy v kostní tkáni, snižují aktivitu osteoklastů, interferují s jejich růstem, stimulují proces destrukce osteoklastů a potlačují signály, které spouštějí jejich destruktivní působení. Stejně tak je léčba osteoporózy: kosti nejsou tenké a mají čas se zotavit.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Typy bisfosfonátů

Podle jejich složení jsou bisfosfonáty rozděleny na dusík a dusík.

Léky bez dusíku (první generace)

Tento lék tidronat, tiludronat, clodronat.

Léky obsahující dusík (druhá generace)

Jedná se o léky pamidronát, alendronát, ibandronát. Tyto prostředky jsou efektivnější, nejlepší z nich je moderní zoledronát, který obsahuje dva atomy dusíku.

Zoledronát a ibandronát se snadno používají - zolendronát by měl být užíván pouze jednou ročně a ibandronát jednou měsíčně (nebo ibandronát můžete podávat intravenózně jednou za čtvrtletí).

Také vyrábějí dvousložkové přípravky obsahující alendronát a vápník, alendronát a vitamin D.

Výhody léků

Četné studie ukázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů pomáhá zvyšovat hustotu kostí a snižuje pravděpodobnost zlomeniny. Jsou relativně bezpečné, dobře snášené a mají málo negativních vedlejších účinků.

Nevýhody

Stále však existují nevýhody pro bisfosfonáty.

Nevýhody

  • Nízká biologická dostupnost - pouze malá část léků užívaných ústy proniká do místa působení.
  • Nevýhoda podávání: aby se snížilo riziko nežádoucích účinků léku, musí být opilý ráno přesně na prázdný žaludek, vypít velké množství vody (250–400 ml) a po jeho užívání nejméně 40 minut nemůžete jíst ani si lehnout.

Taková pravidla pro pacienty jsou obtížná a rychle únavná. Podle hodnocení pacientů mnoho z nich odmítlo trvalé léčení bisfosfonáty nebo porušilo režim příjmu (a porušení režimu vedlo ke zvýšení četnosti vedlejších účinků).

Vedlejší účinky

Hlavní vedlejší účinek je negativní na gastrointestinální trakt.

Lék může způsobit:

  • zánět sliznic a tvorba erozí v dolním jícnu;
  • gastritida, eroze a žaludeční vředy;
  • krvácení z horního GI traktu;
  • bolest břicha;
  • nevolnost, snížená chuť k jídlu;
  • pálení žáhy;
  • nadýmání;
  • zácpa nebo průjem.

Léčba osteoporózy může způsobit bolesti hlavy, bolesti svalů a kostí.

Možné kožní vyrážky a vznik alergických reakcí.

Dlouhodobá léčba osteoporózy těmito léky může vést k hypokalcémii (snížení hladin vápníku v krvi), takže bisfosfonáty musí být kombinovány s vápníkem nebo vitaminem D (ale v různých časech dne, oddělující bisfosfonáty a vápník nebo vitamin D nejméně 2 hodiny).

Závěr

Bisfosfonáty jsou účinnými léky pro léčbu osteoporózy.

Nezapomeňte, že se jedná o závažné léčivé látky, které mají mnohostranný účinek a zasahují do složitých procesů lidského těla. Jsou nepostradatelné pro léčbu, ale v žádném případě by neměly být užívány nezávisle a nekontrolovatelně. Předepsat a vybrat optimální lék, dobu trvání a dávku by měl pouze lékař (to může být revmatolog, endokrinolog, traumatolog).

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

Léčba bisfosfonáty při osteoporóze: typy léků a použití

Dvacáté první století nám přineslo nejen technický pokrok, ale i mnoho užitečných objevů v různých oblastech, které přispívají k záchraně a usnadnění života lidí. Lékařství je také známé pro takové objevy.

Dosud byla taková nebezpečná choroba, jako je osteoporóza, která dříve vedla mnoho lidí k časnému postižení, úspěšně upravena pomocí nejnovějších bisfosfonátových léčiv.

Osteoporóza jako kostní onemocnění

Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně stává tenčí, ztrácí hustotu, což vede ke snížení pevnosti kostí a ke zvýšení jejich tendence ke zlomeninám.

První etapa onemocnění je považována za mírnou ztrátu síly, nazývanou osteopenie, poté postupuje a kostra se stává abnormálně křehkou, porézní, díky níž je snadno vystavena mechanickému namáhání a je zraněna. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při menších kapkách a hrbách.

Hlavní složky, které tvoří kostru, jsou zodpovědné za sílu kostí:

Když jsou tyto látky vyplaveny, je narušena rovnováha a zvyšuje se riziko poškození, jako jsou trhliny - zlomeniny pánevní kosti; destrukce - zlomenina způsobená kompresí obratlů.

Tam jsou případy, kdy pacienti po dlouhou dobu nejsou vědomi přítomnosti onemocnění. Často nemoc v postmenopauzálním období pokračuje u žen.

Následující příznaky mohou indikovat osteoporózu:

  • konstantní bolest lokalizovaná v místě poranění;
  • skolióza, špatné držení těla;
  • snížený růst;
  • časté zlomeniny vyplývající z mírné expozice se vyskytují hlavně v žebrech, zápěstí, pánvi, páteři, nohou, koxartróze;
  • pomalé hojení poškození kostí.

Skupinové léky bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, které jsou určeny k prevenci ztenčení kostní tkáně. Název této třídy léčiv obdržených v důsledku obsahu dvou fosfanátů. V kostech zastavují ničení hydroxyapatitu - hlavní minerální složky kostí.

Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léčiv, díky němuž se ionty vápníku hromadí pouze v kostře. Tato schopnost určuje účinnost této skupiny látek při léčbě osteoporózy.

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínos léčby

Vzorec bisfosfonátů se skládá ze dvou organických sloučenin fosforu, jejich přínos pro léčbu:

  • Po zahájení užívání pilulek tyto látky vstupují do struktury kostí a interagují s vápníkem, během užívání léků udržují prvek uvnitř a přispívají k jeho akumulaci v kostech, čímž zvyšují sílu.
  • Bisfosfonáty pronikají do struktury kostry a ničí funkčnost osteoklastů. V normálním stavu jsou tyto buňky zodpovědné za resorpci staré kostní struktury a spolupracují s osteoblasty, jejichž úkolem je tvorba nových kostních tkání.
  • Ve stavu osteoporózy je tento vztah rozbit, což způsobuje, že kostra je porézní, propustná a křehká.
  • Když se použijí bisfosfonáty, aktivita druhé se sníží, růst se zpomalí a proces sebezničení se zrychlí. Výsledkem léčby je posílení kostí a obnova zředěných oblastí.

Srovnávací aktivita bisfosfonátů je uvedena v následující tabulce.

Analýzy a indikace pro jmenování bisfosfonátů

Pro léčbu osteoporózy jsou jako první a hlavní prostředek předepsány bisfosfonáty. Když přijde k lékaři, začne vyplňovat lékařskou historii a první věc, kterou dělá, je provést průzkum. Je také důležité určit příčinu onemocnění. Vzhledem k tomu, že součástí terapie je odstranění provokujícího faktoru.

Indikace pro jmenování

Obvykle jsou příčiny osteoporózy:

  • poruchy gastrointestinálního traktu spojené s absorpcí Ca, nesymetrickou dietou, která je vážně postrádající produkty obsahující vápník;
  • nedostatek vitamínu D v těle;
  • endokrinní onemocnění a nástup časné menopauzy;
  • snížený poměr tělesné hmotnosti nebo nadváha, sedavý způsob života;
  • chronické a získané skeletální defekty, nekróza kostní tkáně v onkologii;
  • dlouhodobé užívání hormonálních léků;
  • dlouhá doba zotavení po zlomenině.

Analýzy a studie

Pokud je podezření na osteoporózu, jsou předepsány následující testy:

  • denzitometrie - ultrazvuk nebo rentgenové záření;
  • skenování skeletu radioizotopem;
  • trepanobiopsie - postup, při kterém je částice kostní tkáně odebrána z postižené oblasti;
  • stanovení hladiny enzymů štítné žlázy.

Také pro jmenování bisfosfonátů předepsaný výzkum. Krevní test poskytuje příležitost k posouzení metabolismu vápníku a fosforu.

Krev se odebírá ze žíly a pokračuje se studiem seznamu parametrů:

  • Osteokalcin - hlavní kolagenní látka, jejíž vysoká úroveň indikuje přítomnost onemocnění.
  • Anorganický fosfor, jehož obsah je překročen, označuje porušení.
  • Vápník je hlavním prvkem kostní tkáně, pokud je jeho objem větší než normální, pak má pacient hyperparatyreoidismus, pokud je obsah menší, pak se jedná o projev křivice nebo osteomalacie.
  • Značka D-Cross Laps označuje množství štěpných látek, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
  • Enzym alkalické fosfatázy v hodnotě převyšující standardní indikátory indikuje kostní poruchy.

Analýza moči pomáhá určit anorganický fosfor a DPID. Přebytek znamená nadbytek vitamínu D, křivice, soli v ledvinách, zlomeniny. Snížení indikuje přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegálie a potřebu bisfosfonátů.

Podstatou těchto analýz je stanovení údajů o metabolismu v kostech, hladinách hormonů žláz s vnitřní sekrecí v krvi a stanovení objemu stopových prvků kostní tkáně v moči pacienta.

Stanoví testy pro jmenování bisfosfonátového lékaře podle výsledků densitometrie, stížností, symptomů a projevů onemocnění. Biochemické studie jsou jednou z nejvíce informativních metod pro diagnostiku a monitorování terapeutických účinků.

Druhy nebo klasifikace bisfosfonátů

Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, které ovlivňují osteoklasty různými způsoby:

  • první generace - bez dusíku;
  • druhá generace (nová) obsahující dusík.

První generace - bez dusíku

Tyto léky jsou vyráběny a používány ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a perorální podávání, stejně jako ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet podávání bisfosfonátů komplexy vápníku s hořčíkem a vitaminem D.

Tablety disodné tiludronatu se podílejí na mineralizaci struktury kostí, zvyšují její hustotu a sílu. Podporuje akumulaci fosforu a vápníku zpomaluje práci osteoblastů. Léčivo Skelid je dostupné ve formě tablet, cena se pohybuje od 450 do 600 rublů za balení.

Etidronát se používá hlavně u žen během menopauzy, používá se také při léčbě metastáz u rakoviny, pomáhá obnovit a udržet kostní tkáň:

  • Phospotech - ve formě roztoku. Cena je asi 800 rublů.
  • Ksiphon - ve formě roztoku. Cena je 550 - 760 rublů.
  • Ksikrem - ve formě krému. Cena se pohybuje od 480 do 535 rublů.

Kyselina klodronová zlepšuje interakci mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje destrukci a urychluje regeneraci:

  • Syndronát - pilulky. Cena od 2000 do 10 000 rublů.
  • Klodronát - tobolky. Náklady na 3500 rublů.
  • Difosfonální - kapsle. Cena je od 4 150 rublů.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rublů.

Druhá generace - dusík obsahující nebo aminobisfosfonáty

Moderní bisfosfonáty se liší od svých předchůdců následujícím složením.

Kyselina ibandronová je nejnovějším vývojem, který farmaceutický průmysl nedávno zveřejnil:

  • Ibandronát - Teva - 3 tablety po 150 mg. Stojí od roku 1590 rublů.
  • Bonviva - 1 injekční stříkačka s 3 ml roztoku. Stojí to od 4960 rublů.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, po 1 injekci po 2 ml. Náklady na 5350 rublů.
  • Kyselina ibandronová v práškové formě pro injekce. Cena 1500 rublů.

Kyselina zoledronová se vyznačuje selektivním účinkem, který má vliv na kostní tkáň, má protinádorové účinky, tato látka se nachází v těchto přípravcích:

  • Zometa - lahve na injekce. Náklady na 10 100 rublů.
  • Teva zoledronát - injekce. Náklady na 1190 rublů.
  • Resorb - ve formě injekcí. Náklady na 5960 rublů.
  • Aklast - injekce. Stojí 3850 rublů.

Alendronát sodný je nesteroidní metabolický regulátor v kostech, který zajišťuje správný vývoj skeletu, analogy:

  • Alendronát - tablety. Cena od 300 do 500 rublů.
  • FOSAMAX - tablety. Náklady na 500 rublů.
  • Tevanat - pilulky. Náklady na 890 rublů.
  • Ostepar - tablety. Náklady na 380 rublů.

Studie účinnosti

Studie ukázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.

Tato tabulka umožňuje porovnat klinickou účinnost bisfosfonátů s ohledem na prevenci zlomenin souvisejících s osteoporózou.

Lék Denosumab

Denosumab je léčivo, které se skládá výhradně z lidských protilátek (lgG2) a je nahrazeno bisfosfonáty. Mechanismus účinku této látky má schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou kostní strukturu.

Léky na bázi denosumabu:

  • To činí kostru silnější, zvyšuje hustotu, čímž chrání kost před zlomeninami. Vyrobeno pod názvem Proli, ve státě Puerto Rico, náklady na lék v Rusku je v průměru 15580 rublů.
  • Léčba se provádí zavedením roztoku v oblasti stehna a břicha pod kůži, průběh je každých šest měsíců.
  • Používá se při vysokém riziku zlomenin v případech, kdy je použití jiných prostředků nemožné.

Návod k použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro užívání bisfosfonátů, musí být dodržena obecná doporučení. V opačném případě se může výsledek léčby lišit od očekávaného, ​​stejně jako riziko nežádoucích reakcí v těle.

Podle oficiálních pokynů by se bisfosfonáty měly používat následujícím způsobem:

  • Jíst bisfosfonáty by měly být nalačno, nejpozději půl hodiny před jídlem.
  • Aby se zabránilo možnému poškození sliznic žaludku, po určitou dobu po užití léku musíte být ve vodorovné poloze, nedodržení tohoto stavu povede k refluxu.
  • Musíte pít lék s dostatkem vody.
  • Injekce roztokem bisfosfonátů musí být kvalifikovány.

Podrobnější pokyny pro bisfosfonáty lze získat u ošetřujícího lékaře, obecná pravidla pro podávání jsou také uvedena v návodu pro léčivý přípravek.

Kontraindikace

Kontraindikace existují u všech léků, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste odmítnout použití bisfosfonátů nebo věnovat pozornost jejich použití v následujících případech:

  • exacerbace gastrointestinálních onemocnění, predispozice ke vzniku gastritidy;
  • období těhotenství a laktace a dětství a dospívání;
  • selhání ledvin;
  • porušení dvanáctníku, žaludeční vřed;
  • dysfunkce polykání, narušení průchodnosti jícnu;
  • nízké hladiny vápníku v krvi;
  • nedostatek vitamínu D v těle.

Vedlejší účinky

Poškození těla pacienta nebo vedlejší účinky bisfosfonátů zahrnují:

  • zánět žaludeční sliznice a krvácení v zažívacím traktu, duodenální podráždění;
  • nevolnost a zvracení, bolest břicha, nadýmání a nadýmání, zácpa;
  • migréna a bolesti svalů a kloubů;
  • akutní poškození ledvin a jater;
  • snížení vápníku v krvi;
  • alergické reakce.

Kompatibilita s jinými látkami

Kompatibilita bisfosfonátů s léčivy:

  • Nehormonální protizánětlivé tablety zvyšují pravděpodobnost gastrointestinálního podráždění a krvácení.
  • Smyčka diuretika mohou způsobit snížení množství hořčíku a vápníku v krvi.
  • Aminoglykosidy zvyšují toxické účinky na játra a ledviny.
  • Alkoholické produkty v kombinaci s bisfosfonáty ohrožují rozvoj komplikací.

Léčba osteoporózy bez bisfosfonátů

Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížení destrukce kostní tkáně a zvýšení její regenerace:

  • Pro léčbu se používají hormonální přípravky, vitamín - minerální komplexy, kalcitonin.
  • Pro zvýšení růstu kostní struktury se doporučují bioflavonoidy, vápník D3, sloučeniny stroncia a fluoru. Kalcitonin a estrogeny blokují destrukci kostry.
  • Prostředky hormonálního typu jsou vybírány individuálně, s přihlédnutím k pohlaví, věku a charakteristice pacienta.
  • Lékařské gymnastiky a speciální dieta, včetně přípravků obsahujících vápník, fosfor a vitamín D, jsou přiřazovány jako další podpůrná opatření.

Dr. Myasnikov o biofosfonátech

Dr. Alexander Myasnikov potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a doporučuje jejich použití v případě onemocnění. Pomáhají posilovat kosti, brání jejich destrukci, ale léčba musí být podpořena použitím vápníku ve formě tablet, stejně jako potravin.

Názvy bisfosfonátů vápenatých

Bisfosfonáty jsou léky, které regulují metabolismus kostí a zvyšují sílu kostí. Jsou také nazývány difosfonáty, protože tyto léky obsahují dvě fosfonové kyseliny (organické sloučeniny obsahující fosfor). Hlavní indikací pro předepisování bisfosfonátů je osteoporóza, onemocnění kostí způsobené poruchami metabolických procesů a nedostatek vápníku a projevující se zvýšenou křehkostí kostí. Seznam léčiv ze skupiny bisfosfonátů, jejich farmakologické vlastnosti, obchodní názvy a aplikační vlastnosti jsou uvedeny níže.

Biofosfáty, co to je

V poslední době se používají bisfosfonáty (někdy nesprávně nazývané biofosfáty) pro léčbu patologií pohybového aparátu. Rozsáhlé studie farmakologických vlastností této skupiny léčiv byly prováděny pouze v polovině dvacátého století a první lék obsahující difosfonáty a schopný zastavit destrukci kostí byl uvolněn v roce 1990 (lék Fosamax).

Hlavním mechanismem účinku bisfosfonátů je tzv. "Metabolické zmrazení". Kostní tkáň v lidském těle je tvořena osteocyty - buňkami, které vznikají v procesu vývoje kostí v důsledku uvolňování mezibuněčné substance. Tato látka se nazývá matrice. Matrice je syntetizována osteoblasty - takzvanými "mladými" kostními buňkami, které jsou následně uzavřeny v mezibuněčné látce a tvoří zralé osteocyty.

Kostní metabolismus se provádí nejen osteoblasty, ale také osteoklasty. Jedná se o obří buňky obsahující asi 20 úzce rozmístěných jader, jejichž hlavní funkcí je rozpouštění minerálů a destrukce kolagenu. Výsledkem zvýšené aktivity osteoklastů je redukce a ředění kostní tkáně, která je hlavním patogenetickým faktorem ve vývoji osteoporózy.

Zdravý stav kostí je přímo závislý na metabolických procesech, které v nich probíhají. Kostní tkáň je neustále aktualizována pomocí buněčných složek osteoblastů a jejich antagonistů - osteoklastů, které působí jako utilizátory. U zdravého organismu je počet těchto a dalších buněk přibližně na stejné úrovni. Porušení této rovnováhy vede k vážným následkům - osteoporóze.

    Farmakologický účinek bisfosfonátů je dán následujícími vlastnostmi: t
  1. vazba na vápník a vložení do kostní tkáně;
  2. sníženou citlivost kostí na osteoklasty;
  3. zpomalení vyluhování vápníku z kostní tkáně.

Indikace pro použití

    Hlavní indikace pro předepisování této skupiny léčiv jsou:
  • osteoporóza;
  • deformační ostóza (osteitis);
  • primární patologické stavy příštítných tělísek, ve kterých stoupá hladina vápníku v krvi a je stimulována tvorba hormonů, které regulují metabolismus vápníku a fosforu;
  • nedostatek kolagenu, způsobující zvýšenou křehkost a křehkost kostí (osteogenesis imperfecta);
  • další onemocnění doprovázená rychlým úbytkem kostní hmoty (včetně pacientů se zvýšeným rizikem osteoporózy).

Použití bisfosfonátů může být odůvodněno při léčbě postmenopauzální osteoporózy v případech, kdy je konvenční estrogenní terapie kontraindikována. Navzdory skutečnosti, že struktura ženských pohlavních hormonů a bisfosfonátů je velmi odlišná, mají podobný účinek na kostní tkáň: zpomalují proces odvápňování (louhování vápníku).

Bisfosfonáty mohou být také použity v onkologii. V 70% případů jsou léky této skupiny zařazeny do léčebného režimu pacientů s mnohočetnými myelomy, které jsou výsledkem poruch fungování plazmatických buněk kostní dřeně (rakovina plazmatických buněk). V některých případech je použití těchto léků pro kostní metastázy oprávněné, ale při výběru účinné dávky je nutné vzít v úvahu, že tito pacienti mají zvýšené riziko osteonekrózy čelisti.

Přínos a poškození bisfosfonátů

Léčba bisfosfonáty je stále předmětem výzkumu, kontroverzí a různých studií.

    Mezi zřejmé výhody těchto léků patří:
  1. zvýšená hustota kostí;
  2. snížení rizika zlomenin (pozorováno u 30–50% pacientů);
  3. dobrá tolerance;
  4. ztráta resorpční funkce kostí.

Přesto mají drogy také mnoho minusů. Nejvýraznější z nich je průměrná účinnost (pouze třetina pacientů dosahuje pozitivní dynamiky), protože tyto léky mají nízkou biologickou dostupnost - ne více než 25%. Při dlouhodobém užívání se zvyšuje pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků, takže po 3-5 letech léčby je nutné hledat alternativní možnost.

Pravidla přijímání

Další významnou nevýhodou bisfosfonátů je nepříjemné použití. Aby nedošlo k poškození horního jícnu, pacient by neměl užívat šikmou a vodorovnou polohu po dobu 40 minut po užití tablet. Stejné nemůže nic jíst a pít. Bisfosfonáty by měly být užívány striktně ráno nalačno.

Statistiky ukazují, že právě takové požadavky na přijetí způsobují, že mnoho lidí porušuje předepsaný léčebný režim nebo přestává pít lék. Pacienti, kteří vyžadují léčbu bisfosfonáty, by si měli být vědomi toho, že nedodržení pokynů několikrát zvyšuje šanci na nežádoucí účinky.

Bisfosfonáty první, druhé a třetí generace

    Existuje několik generací této drogy:
  1. Přípravky první generace jsou jednoduché bisfosfonáty nebo dusík (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku těchto léčiv je poněkud užší než spektrum dusíku, nicméně účinnost léčby a prevence těchto bisfosfonátů je velmi vysoká.
  2. Přípravky druhé generace - bisfosfonáty nebo difosfonáty obsahující dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačuje se širším spektrem působení a vysokou účinností.
  3. Přípravky třetí generace jsou bisfosfonáty obsahující aminoskupinu (zoledronát, ibandronát).

Seznam léků

Při výběru bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy potřebujete znát nejen jejich jména, ale také některé funkce, které mohou ovlivnit účinnost léčby.

Kyselina klodronová

Přípravky kyseliny klodronové (klodronát disodný) první generace patří ke korektorům metabolismu chrupavky a kostí a jsou analogy přírodního pyrofosfátu. Inhibujte aktivitu osteoklastů, snižují koncentraci vápníku v séru a vylučování vápníku v moči. Cena řešení je asi 5000 rublů. Cena tablet a kapslí, které zahrnují kyselinu klodronovou, se pohybuje od 9 000 do 11 000 rublů.

    Bisfosfonáty kyseliny klodronové:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronát

Kyselina alendronová

Nejoblíbenější a cenově dostupné léky pro léčbu postmenopauzální a nespecifikované osteoporózy. Náklady na balení 4 tablet 70 mg jsou asi 500 rublů.

    Bisfosfonáty kyseliny alendronové:
  • Alendronát;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Kyselina zoledronová

Léčivo je ze skupiny inhibitorů kostní resorpce. Patří mezi vysoce účinné bisfosfonáty působící na kostní tkáň. Přípravky na bázi kyseliny zoledronové nemají nepříznivý vliv na mineralizační proces a mechanické vlastnosti kostí. Cena lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku je od 5800 do 9100 rublů.

    Přípravky na bázi kyseliny zoledronové:
  • Zoledronát;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoclastin;
  • Blaster

Kyselina ibandronová

Léčí bisfosfonáty třetí generace. Přípravky kyseliny ibandronové (sodná sůl ibandronátu) jsou účinné při osteoporóze, která se vyvíjí na pozadí maligních onemocnění. Cena se pohybuje od 4 200 do 14 000 rublů.

    Přípravky na bázi kyseliny ibandronové:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Při výběru léku ze skupiny bisfosfonátů je třeba vzít v úvahu nejen primární diagnózu, ale také související onemocnění, protože to ovlivňuje hodnocení rizik vedlejších účinků. Ve většině případů jsou tyto léky dobře snášeny, ale u některých pacientů byla zaznamenána bolest břicha, kožní vyrážka, bolest svalů a kloubů.

Je také třeba mít na paměti, že bisfosfonáty zvyšují riziko zánětu a erozivního poškození žaludku a jícnu, proto mohou být tyto léky užívány pouze pod lékařským dohledem.

Použití bisfosfonátů k léčbě osteoporózy

Bisfosfonáty - skupina léčiv používaných k léčbě osteoporózy. Tato patologie se vyznačuje snížením pevnosti kostí a zvýšeným rizikem zlomenin. Onemocnění se často vyvíjí u žen po menopauze.

Bisfosfonáty inhibují přirozený proces destrukce kostí, což vede ke stabilizaci jeho struktury. Existují různé formy výroby léčiv, které umožňují použití různých metod a četnost jejich zavádění.

Léčiva patřící do skupiny bisfosfonátů, vyráběná ve formě tablet a roztoků pro intravenózní podání. Existují různé dávky, které vám umožní užívat je s různou frekvencí (denně, týdně, měsíčně, každé tři měsíce nebo jednou ročně). K dispozici jsou kombinované produkty, které zahrnují také vitamín D.

Seznam a názvy bisfosfonátů používaných při léčbě osteoporózy:

Bisfosfonáty jsou první volbou pro osteoporózu. Hlavními projevy onemocnění jsou patologické zlomeniny. Jsou způsobeny křehkostí kostí a vyskytují se s minimálními účinky, například při pádu z výšky svého růstu. Pro nemoc je charakteristické poškození krčku femuru, obratlovců a extrémních částí radiálních kostí. Ostatní lokalizace jsou vzácné.

Prevalence osteoporózy se zvyšuje u menopauzálních žen au mužů s poklesem pohlavních hormonů souvisejícím s věkem. K onemocnění dochází s endokrinními patologiemi a prodlouženým příjmem glukokortikoidů. Ve všech těchto skupinách je možné profylaktické podávání bisfosfonátů.

Při poranění páteře je růst snížen, bolest je narušena. Porušení integrity krčku femuru v polovině případů vede k invaliditě a zvyšuje úmrtnost starších osob. Včasná a účinná léčba onemocnění pomocí skupiny bisfosfonátů zlepšuje kvalitu a dlouhověkost pacientů.

Během léčby osteoporózou je nutné užívat léky obsahující vápník v denní dávce 500–1000 mg a vitaminu D v množství 800 IU.

V lidském těle se neustále obnovuje kostní tkáň. Při bisfosfonátech a vápníku se proces jeho destrukce zpomaluje. Žádný významný vliv na tvorbu nových preparátů tkáně. Během léčby se zvyšuje hustota minerálů v lumbální páteři a kyčle, což snižuje pravděpodobnost zlomenin.

Snížení rizika zlomeniny při použití různých bisfosfonátů po dobu tří let:

Před použitím léku je nutné prostudovat návod k jeho použití. Před jmenováním bisfosfonátů určete množství vápníku a vitamínu D v krvi. Jejich nedostatek je naplněn jídlem a léky. Zkontrolujte funkci ledvin - podívejte se na rychlost kreatininu a glomerulární filtrace. Indikace pro užívání drog jsou:

  • patologické zlomeniny u žen po menopauze au mužů nad 70 let;
  • zlomeniny krčku stehenní kosti;
  • vertebrální kompresní zlomeniny;
  • pokles hustoty minerálů v kostech pomocí densitometrie;
  • vysoké riziko zlomenin, identifikované pomocí speciální škály mezinárodní asociace osteoporózy, FRAX;
  • zvýšené hladiny vápníku v krvi - hyperkalcémie, která se objevila na pozadí adenomu příštítných tělísek, předávkování vitaminem D.

U postmenopauzálních žen je možné profylaktické užívání 70 mg alendronátu a 35 mg risedronátu dvakrát měsíčně. Po chirurgické léčbě fraktury kyčelního kloubu je nejprve vhodnější předepsat kyselinu zoledronovou.

Tablety užívané nalačno 1 hodinu před jídlem. Nejsou žvýkáni, opláchnuti celou sklenicí čisté vody bez plynů. Jiné nápoje snižují absorpci a dostupnost bisfosfonátů. Po půl hodině po užití léku nemůžete zaujmout vodorovnou polohu. Nedodržení doporučení může mít za následek poškození sliznice jícnu - jícnu.

Densitometrie se provádí každoročně za účelem posouzení účinnosti léčby, během které se zkoumá kostní minerální hustota.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Navzdory tomu, že lidé trpěli osteoporózou po celou dobu, bylo toto onemocnění poprvé popsáno pouze v roce 1925. Mechanismus jejího výskytu však nebylo možné zjistit dalších 40 let, až do roku 1965, kdy Robert Heaney analyzoval možné způsoby rozvoje osteoporózy. Zakladatelem moderní teorie, která vysvětluje povahu ředění kostní hustoty, je William Albright, který ji navrhl v roce 1984.

Pro léčbu osteoporózy jsou bisfosfonáty léky volby, které jsou předepisovány jako hlavní léčba onemocnění. Patří k prostředkům, které jsou schopny zpomalit a dokonce zastavit úbytek kostí, což bylo opakovaně prokázáno mezinárodními klinickými studiemi. Navíc použití bisfosfonátů pro patologické stavy doprovázené křehkostí kostí může významně snížit riziko zlomenin.

Co jsou bisfosfonáty

Kostní struktury lidského těla jsou průběžně aktualizovány, zatímco dva typy buněk podporují samoregulaci. Osteoblasty (překládané z řečtiny - výhonek, střílet) - nové kostní buňky, které se nacházejí na zničených a obnovovaných místech. Mladé vyvíjející se osteoblasty jsou pokryty souvislou vrstvou.

Osteoklasty odstraňují kostní buňky rozpuštěním minerální složky a zničením kolagenu. Obvykle je počet osteoklastů regulován jejich sebedestrukcí, ale při různých poruchách v těle je homeostáza narušena a zpomalena - v důsledku toho osteoklasty začínají dominovat nad osteoblasty.

Účelem bifosfátů je stabilizovat homeostázu (samoregulaci) a obnovit normální poměr regenerace a destrukce. Při požití tyto léky působí jako strukturní analog přirozených regulátorů metabolismu vápníku a přispívají k retenci vápníku v buňkách. Chemické reakce bisfosfonátů a vápníku navíc zabraňují ukládání vápenatých solí do kloubů a měkkých tkání.

Po požití léku se molekuly účinné látky váží na ionty vápníku a pronikají do kostní tkáně, kde se akumulují. V důsledku toho je aktivita osteoklastů potlačena a homeostáza je normalizována - díky tomu je zachována minerální hustota kostí a jejich schopnost samotného hojení.

Druhy a klasifikace

Léky jsou vyráběny na základě dvou fosfonátů PO3 a mohou být doplněny atomy dusíku. Působí odlišně, ale se stejným výsledkem - zničení buněk osteoklastů. Non-dusíkaté bisfosfonáty jsou léky první generace a později začaly produkovat látky obsahující dusík. Moderní léky jsou vyráběny na bázi kyseliny ibandronové a kyseliny zoledronové, ale dosud nebyly masově distribuovány.

Seznam nenulových fondů první generace zahrnuje tyto léky:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Etidronát sodný (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

V současné době se pro osteoporózu nejčastěji používají bisfosfonáty obsahující dusík:

  • Kyselina zoledronová - Zoledronát-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Kyselina ibandronová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
  • Kyselina alendronová - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Klíčem k úspěšné terapii osteoporózy u bisfosfonátů je včasné zahájení léčby, protože je vždy snazší předcházet onemocnění než léčit. Proto je důležitá role preventivních prohlídek a jmenování BF pacientům ze skupiny se zvýšeným rizikem vzniku osteoporózy a zlomenin.

Komu jsou přiřazeny

Léčba osteoporózy pomocí BF léků je vždy individuální a závisí na výsledcích vyšetření pacienta. Donedávna byly k předepisování léků používány densitometrické indikátory. Světová zdravotnická organizace vyvinula klasifikaci osteoporózy u postmenopauzálních žen, podle které je indikace pro použití bisfosfonátů poklesem T indexu na -2,5 a méně.

Později Národní nadace pro osteoporózu rozšířila své svědectví o následující:

  • zlomeniny krčku femuru nebo obratlů, identifikované klinickou nebo morfologickou metodou;
  • zlomeniny, které byly typické pro osteoporózu, které se vyskytly dříve na pozadí snížené kostní hmoty při -1
  • snížení T-indexu na -2,5 a méně, za předpokladu, že neexistuje sekundární OD;
  • osteopenie u pacientů, kteří jsou u pacientů s vysokým rizikem lůžka a u pacientů léčených hormonální léčbou.

Činidla obsahující dusík se nazývají aminobisfosfonáty a jsou nejúčinnější pro osteoporózu.

Kyselina zoledronová

Léčiva na bázi kyseliny zoledronové mají mnoho obchodních názvů a mají selektivní účinek na kostní tkáň, což inhibuje aktivitu osteoklastů. Výhodou této látky je absence negativního vlivu na tvorbu, mineralizaci a pevnost kostí.

Při použití zoledronátu se vápník uvolňuje z kostní tkáně a obnovuje poškozené oblasti. Lék je předepisován ve formě intravenózních infuzí pro pomalé podávání. Terapeutické schéma závisí na stupni osteoporózy, ale pro dosažení maximálního účinku by interval mezi první a druhou infuzí neměl být kratší než 7 dní.

Kyselina ibandronová

Kyselina ibandronová je inhibitorem kostní resorpce a používá se především při léčbě postmenopauzální osteoporózy. Může být použit ve formě tablet nebo intravenózně. Užívejte pilulky půl hodiny před jídlem a jinými drogami.

Po požití léku se doporučuje, aby byl na hodinu vzpřímený. Pacienti s lézemi jícnu, které vedou ke zpoždění jeho vyprazdňování, léky na kyselinu ibandronovou se podávají intravenózně a pouze v nemocničních podmínkách.

Kyselina alendronová

Kyselina alendronová snižuje aktivitu osteoklastů a zvyšuje minerální hustotu kostí, což podporuje tvorbu nových buněk. Hlavní účinnou složkou léčiv je trihydrát alendronátu sodného. Nejznámějším lékem této skupiny je alendronát, který je dostupný ve formě tablet.

Tablety Alendronatu se užívají 1 krát denně 2 hodiny před snídaní. Je možné užívat lék po jídle, ale ne dříve než za 2 hodiny. Při požití se přibližně 80% alendronátu váže na krevní bílkoviny a je rovnoměrně rozloženo v měkkých tkáních a pak v kostech, kde dochází k jeho akumulaci. Koncentrace alendronátu sodného v krvi rychle klesá a látka vstupuje do kostní tkáně.

Doporučené dávkování je 10 mg denně nebo 70 mg týdně. Použití alendronátu je účinné při osteoporóze u žen (postmenopauzální) au mužů a také při snížení hustoty kostí v důsledku léčby kortikosteroidy.

Návod k použití

Je důležité vědět, že bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy předepisuje pouze lékař, v tomto případě je samo léčba nepřijatelná a může způsobit nenapravitelné poškození zdraví. Terapeutické látky, které jsou součástí BF, mohou způsobit nežádoucí účinky, proto by měly být užívány správně.

Přípravky se užívají ráno na lačný žaludek, ne zúčtování, ne žvýkání a mytí dostatečným množstvím jednoduché vody. Káva, ovocné šťávy a mléčné nápoje snižují účinnost drog téměř o polovinu. Po dobu nejméně jedné hodiny po užití pilulek musíte udržovat vertikální polohu, aby se zabránilo traumatickým účinkům na sliznicích jícnu a žaludku.

Souběžně s bisfosfonáty se doporučuje vápník a / nebo vitamin D, ale měli byste si pamatovat na 2-3hodinový interval mezi užíváním různých léků. Intravenózní podání BF se provádí pomalu, kapkovou metodou během několika hodin. Příliš rychlé podání může způsobit akutní selhání ledvin, zvláště nebezpečné na pozadí hyperkalcémie.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Kontraindikace pro použití bisfosfonátů jsou:

  • těhotenství a kojení;
  • věk do 18 let;
  • exacerbace onemocnění gastrointestinálního traktu;
  • selhání ledvin;
  • individuální intoleranci.

I když je pozorován dávkovací režim a režim, mohou se objevit vedlejší účinky léčiv. Nejčastěji se uvádí:

  • gastritida a žaludeční krvácení, bolest žaludku a dyspeptické symptomy (nadýmání, zácpa);
  • recidivující kloubní, svalové a bolesti hlavy;
  • hypokalcémie;
  • alergické reakce;
  • abnormální funkce ledvin a jater s prodlouženým užíváním.

Nejzávažnějšími důsledky jsou fibrilace (desynchronizace srdečního rytmu), osteonekróza čelisti a subverzní zlomenina kyčle. Riziko těchto komplikací je významně sníženo dobře navrženým terapeutickým schématem na základě důkladného vyšetření.

Drogová kompatibilita

Charakteristiky týkající se lékové interakce jsou následující:

  • v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky BF zvyšuje dráždivé účinky na sliznicích gastrointestinálního traktu;
  • kombinace BF a smyčkových diuretik výrazně zvyšuje riziko hypokalcémie a hypomagnezémie - dochází k prudkému poklesu hladiny vápníku a hořčíku v těle;
  • antibakteriální látky ze skupiny aminoglykosidů zvyšují toxický účinek bisfosfonátů na ledviny.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty jsou léky, které neobsahují dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Prostředky patří do první generace BF a podléhají intracelulární výměně za účasti adenosintrifosfátu (ATP). Tato kyselina je hlavním zdrojem buněčné energie. Bisfosfonáty bez dusíku inhibují produkci buněčných enzymů závislých na ATP, což vede ke smrti osteoklastů.

Tiludronát je dostupný ve 400 mg tabletách, které jsou pro osteoporózu užívány denně po dobu tří měsíců každých šest měsíců. Recepce se provádí 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Klodronát významně zpomaluje resorpci kostí, má analgetický účinek a snižuje riziko zlomenin. Předepisuje se pro osteoporózu, maligní metastázy kostí (hlavní indikace). K dispozici v kapslích pro perorální podání a ampulích pro intravenózní injekci. Pro usnadnění polykání lze 800 mg tabletu rozdělit na dvě části, ale měla by být užívána okamžitě. Obsah ampulí se předem smísí s 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy.

Indikace pro etidronát je porušením metabolismu vápníku, osteoporózy a degenerace kostí. Lék je dostupný ve formě tablet a ampulí. To je jeden z mála produktů, které lze použít v dětství.

Etidronát je obvykle předepisován v kombinaci s přípravky obsahujícími vápník, vitamin D a hořčík. Indikace pro použití jsou osteoporóza a snížení kostní hmoty v přítomnosti revmatoidní artritidy. Při osteoporóze se terapeutický průběh pohybuje od dvou do tří měsíců a po měsíci a půl se opakuje. Dávka se vypočítá podle hmotnosti pacienta - 5 až 7 mg / kg.

V případě snížení minerální hustoty kostí u revmatoidní artritidy se etidronát předepisuje v dávce 5-10 mg / kg a vypije se nejméně jeden rok. Během léčby léčivem se doporučuje konzumovat dostatečné množství produktů obsahujících vápník.

Léčba osteoporózy vyžaduje integrovaný přístup a zahrnuje několik skupin léčiv. Bisfosfonáty jsou však dnes léky, které jsou jmenovány jako první. Jejich příjem může nejen zpomalit kostní resorpci, ale také zastavit patologický proces.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: seznam účinných léčiv

Bisfosfonáty jsou důležitou součástí léčby osteoporózy, protože snižují riziko komplikací o polovinu. Tyto léky však mají výhody i nevýhody, které musí být před léčbou přezkoumány.

Mechanismus působení

Bisfosfonáty obsahují 2 fosfonáty (organické sloučeniny, které obsahují fosfor). Jsou spojeny s vápníkem a pronikají do kosti. Mají tendenci se hromadit v kostní tkáni.

Důležitým rysem těchto nástrojů je, že zabraňují pronikání destruktivních látek do kosti, díky čemuž zabraňují jeho porážce. Inhibují destruktivní působení osteoklastů a podporují růst osteoblastů, které se podílejí na tvorbě nové kostní tkáně. Výsledkem je, že kosti jsou silnější a rychlejší.

Klasifikace

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jsou rozděleny do dvou skupin: t

  • obsahující dusík;
  • v kompozici žádný dusík nebo jednoduché bisfosfonáty.

Léky obsahující dusík jsou léky druhé a třetí generace. Jsou účinnější a zlepšené než jednoduché bisfosfonáty. Například léky tilodronátu jsou účinné pouze při Pagetově nemoci.

Názvy léčiv ze skupiny "bisfosfonáty obsahující dusík" pro léčbu osteoporózy:

  • Prostředky kyseliny zoledronové. Tohle je Zometa, Zoledronate. Jsou účinné u závažných progresivních forem osteoporózy. Léčiva mají také protinádorový účinek, selektivně působí na kostní tkáň, mají podobné složení jako kostní mřížka.
  • Léky ibandronata acid. Jména léčiv v této skupině jsou Ibandronat, Bonviva, Bondronat. Léky jsou nejvhodnější pro ženy po menopauze. Snižují pravděpodobnost osteoporózy a patologických zlomenin. Léky mají výrazný terapeutický účinek v metastázách.
  • Prostředky na bázi alendronátu sodného Populární přípravky z této skupiny bisfosfonátů jsou Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Obnovují kostní strukturu a normalizují metabolické procesy vhodné pro muže i ženy. Nejúčinnější pro senilní osteoporózu, Pagetovu chorobu a hyperkalcémii maligního původu.
  • Risedronát. Populární drogy jsou Actonel, Rizarteva, Rizendros. Účinné při deformační osteitidě.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jsou dostupné ve formě tablet a injekčních roztoků. Léčba pro léčbu je zvolena individuálně pro pacienta.

Seznam léků ze skupiny jednoduchých bisfosfonátů pro osteoporózu:

Aktivní složkou může být kyselina tiludronová, etidronát nebo klodronát. Léky jsou účinné při hyperkalcémii, osteolýze, oxalátových kámenech v ledvinách, Pagetově chorobě. Zabraňují kostním metastázám u karcinomu prsu.

Zolendronát

Nástroj je k dispozici ve formě injekčních roztoků. Je vhodné používat, protože se zavádí jednou ročně.

Indikace pro použití jsou osteoporóza a Pagetova choroba. Nelze použít lék pro individuální citlivost a renální dysfunkci, stejně jako pro HB a těhotenství.

Bondronat

Nástroj je k dispozici ve formě tablet a roztoků pro injekce. Léčivou látkou je kyselina ibandronová. Musíte vypít 1 tabletu na lačný žaludek nebo jednu injekci jednou měsíčně.

Při použití roztoku se přípravek vstřikuje intravenózně během 15 minut.

Kyselina alendronová

K dispozici ve formě tablet. Kyselina alendronová je jedním z nejsilnějších bisfosfonátů obsahujících dusík. Jeho protějšky jsou Alendra, Ostalon, Ostemax a Londromax.

Tabletu je třeba užívat nalačno po dobu 30 minut. před jídlem jednou týdně. Musíte pít lék ve stejný den, ne vynechat dávku.

Léčba by měla být ukončena s individuální intolerancí, těžkým stupněm selhání ledvin a nízkou hladinou vápníku v krvi.

Kyselina klodronová

Analogy je Clobier, Sindronai, Bonefos. Indikace pro použití:

  • osteoporóza;
  • destrukce kostí způsobená rakovinovými buňkami;
  • prevence kostních metastáz;
  • hyperkalcemie onkologie.

K dispozici jsou 2 formy uvolňovacích tablet a roztok pro infuzní aplikaci.

Endronát sodný

Lék patří do skupiny jednoduchých bisfosfonátů. Analogy - Pleostat a Xidiphone. Indikace pro použití jsou osteoporóza, Pagetova choroba a hyperkalcémie způsobená rakovinou nebo oxalátovými kameny v ledvinách.

Ethronát sodný je povolen pro děti do 3 let.

Spolu s léčbou je třeba užívat vitamín D, vápník a hořčík. Léčebný režim závisí na věku pacienta a závažnosti onemocnění. Kurz je 2-3 měsíce. To může být opakováno po 1-2 měsíční přestávce.

Clondronate

Léčivou látkou je klodronát disodný. Lék je dostupný ve formě kapslí a roztoků. Indikace pro použití:

  • osteolýzu způsobenou kostními metastázami nebo mnohočetným myelomem;
  • hyperkalcémie vyplývající z kostních metastáz nebo zhoubného nádoru v kosti.

Dávkování předepsané lékařem. Průběh léčby není delší než 10 dnů.

Tiludronát

K dispozici ve formě tablet. Vhodné pro léčbu osteoporózy a deformující osteodystrofie. Léčebný režim - 1 tableta 2 hodiny před jídlem nebo po jídle. Průběh léčby je 3 měsíce, pak si musíte udělat přestávku v šesti měsících.

Ibandronát sodný

Další názvy léčiv jsou kyselina ibandronová, Bonviva, Boniva a Bondronat. Nejčastěji je lék předepisován pro prevenci a léčbu osteoporózy, která vznikla během menopauzy.

Je účinný pro metastázy kostí a nedostatek vápníku v důsledku nádorových procesů, vhodný pro posílení kostí a prevenci zlomenin.

Léčivo je dostupné ve formě tablet a roztoků pro intravenózní injekci.

Jak se chovat?

Při osteoporóze se bisfosfonáty užívají pouze nalačno po dobu 30 minut. před jídlem. Tabletu nelze žvýkat, musí se spolknout celá. Jinak se mohou v ústech tvořit vředy.

Po užití tablety musíte užívat nejméně jednu hodinu ve svislé poloze. To snižuje negativní dopad na gastrointestinální trakt, snižuje pravděpodobnost ulcerace.

1,5 hodiny před nebo po užívání léku nemůžete jíst mléčné výrobky a vápník. Podobný zákaz platí i pro přípravky hořčíku a železa.

Jednoduché bisfosfonáty by se měly užívat v kombinaci s vápníkem a vitaminem D. Je nepřijatelné pít alkohol současně s těmito léky.

Během léčby bisfosfonáty je důležité pít dostatek tekutin, musíte vypít velké množství tekutiny (od 200 do 400 ml).

Během léčby musíte kontrolovat funkci ledvin a sledovat hladinu vápníku v krvi. V žádném případě nesmí překročit dávku, kterou předepsal ošetřující lékař. Jinak jsou možné nevratné účinky.

Vedlejší účinky

Navzdory své vysoké účinnosti mají bisfosfonáty pro osteoporózu mnoho vedlejších účinků. Na pozadí dlouhodobé terapie se mohou vyskytnout tyto nežádoucí projevy:

  • alergické reakce ve formě kopřivky, kožních vyrážek nebo anafylaktického šoku;
  • bolesti hlavy a bolesti svalů;
  • slabost a ospalost;
  • snížená ostrost zraku, bolest očí, konjunktivitida;
  • symptomy ARVI (horečka, zimnice, horečka);
  • bolest břicha, nevolnost, zácpu nebo průjem;
  • zlomeniny krčku stehenní kosti;
  • hypokalcémie (zejména při intravenózním podání);
  • osteonekróza čelisti (při léčbě léčiv obsahujících dusík).

Nežádoucí účinky se mohou zvýšit při současném užívání léků z jiných skupin. Například při použití nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) dochází k zátěži gastrointestinálního traktu, hypokalcémie se pravděpodobně vyskytuje při léčbě smyčkových diuretik a při léčbě aminoglykosidy se zvyšuje toxické poškození ledvin.

Kontraindikace pro použití žaludečního vředu nebo dvanáctníkového vředu, závažná patologie kardiovaskulárního systému. Relativní kontraindikace je selhání ledvin.

Výhody a nevýhody

Bisfosfonáty jsou účinné i při pokročilé osteoporóze, kdy dochází k patologickým zlomeninám. Mají několik výhod:

  • zadržují vápník v kostech a přispívají k jeho absorpci;
  • mají analgetické a protinádorové účinky;
  • zabraňují sestřihu zhoubných buněk s kostními strukturami;
  • inhibují tvorbu kostních metastáz.

Významnou výhodou bisfosfonátových přípravků pro osteoporózu je, že terapeutický účinek trvá 10 let. Jednají rychle. Maximální koncentrace léčiva se dosáhne 1 hodinu po podání. Také léky jsou relativně bezpečné.

Mezi nevýhody patří následující nevýhody:

  • trvání léčby - průběh léčby zlomenin může být od 2 do 5 let;
  • nutnost užívat léky přísně na lačný žaludek;
  • nízká biologická dostupnost.

Je to nepříjemnost přijetí, která vede k tomu, že se pacienti odchylují od léčebného režimu, který lékař uvedl, což má za následek vznik nežádoucích účinků.

Analogy

Analogy těchto fondů neexistují, protože bisfosfonáty jsou náhražkami přírodních látek - pyrofosfátů.

Existuje mnoho názvů těchto léků, ale všechny jsou dostupné pouze na lékařský předpis. Je nutné přísně dodržovat léčebný režim, pak můžete získat nejvýraznější terapeutický účinek a minimalizovat vedlejší účinky.